BLC激活剂

常见的 BLC 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、8-溴腺苷-3',5'-环单磷酸 CAS 76939-46-3 和 PGE2 CAS 363-24-6。

BLC 激活剂是一系列通过调节各种细胞信号通路来增强 BLC 功能活性的化合物。福斯可林、IBMX、肾上腺素、8-Br-cAMP、PGE2、罗利普仑和异丙肾上腺素的作用机制都是提高细胞内 cAMP 水平，从而激活 PKA。PKA 对下游靶标的磷酸化是增强 BLC 活性的常见机制，因为 PKA 介导的磷酸化可直接影响 BLC 在信号转导中的作用。除了这些以 cAMP 为中心的激活剂外，安乃近等化合物还能激活应激活化蛋白激酶，通过调节相关信号通路间接导致 BLC 活性的增强，而血栓素 A2 类似物 U46619 和β-肾上腺素能激动剂异丙肾上腺素可能通过增加细胞内钙信号传导和激活钙依赖性激酶间接增强 BLC。

此外，Ionomycin 和 A23187 等钙离子促进剂可直接提高细胞内钙水平，从而激活一系列钙依赖过程，可能导致 BLC 的功能增强。这种基于钙的激活是调控 BLC 的重要途径，因为钙信号在 BLC 可能参与的许多细胞过程中起着关键作用。最后，扎普瑞纳司特通过抑制磷酸二酯酶 5，从而提高 cAMP 和 cGMP 的水平，为 BLC 的激活提供了另一种途径。由此激活的 PKG 和 PKA 可使 BLC 或相关蛋白磷酸化，从而增强 BLC 的细胞功能。总之，这些 BLC 激活剂表明，细胞内信号通路网络错综复杂，可以通过调节这些通路来增强 BLC 的活性，这反映了细胞调控的复杂性以及化学物质在靶向这些通路方面的潜在特异性。