Bcl-w 激活剂包括一系列专门用于调节 Bcl-w 的小分子,Bcl-w 是 Bcl-2 家族的成员,具有抗凋亡功能。以 ABT-737、WEHI-539、TW-37 等为例,这些化学物质可直接参与 Bcl-w,破坏其与促凋亡蛋白的相互作用,促进细胞凋亡。ABT-737 是一种 Bcl-2 家族抑制剂,能与 Bcl-w 的 BH3 结合槽结合,阻止其与促凋亡伙伴的相互作用。同样,WEHI-539 是一种选择性 Bcl-w 抑制剂,它通过与 Bcl-w 的特定靶点结合来破坏 Bcl-w 的抗凋亡功能。小分子抑制剂 TW-37 不仅靶向 Bcl-w,还靶向多个抗凋亡的 Bcl-2 家族成员,强调了其对凋亡相关信号通路的广谱影响。Obatoclax、Sabutoclax和HA14-1展示了泛Bcl-2家族抑制作用,除其他靶点外还影响Bcl-w。这些化学物质会破坏抗凋亡和促凋亡 Bcl-2 家族成员之间错综复杂的相互作用,释放凋亡效应因子,促进细胞死亡。ABT-199又名Venetoclax,专门针对Bcl-2,对Bcl-w具有亲和力,突出了其对这些抗凋亡蛋白的双重抑制作用。
A-1155463、BAM7 和 BH3I-1 是专门针对 Bcl-w 而设计的选择性抑制剂。A-1155463 破坏了 Bcl-w 的抗凋亡功能,是表达 Bcl-w 的细胞凋亡的直接激活剂。BAM7 是一种 Bcl-2 家族抑制剂,它能调节包括 Bcl-w 在内的抗凋亡成员与促凋亡蛋白之间的相互作用,从而促进细胞死亡。BH3I-1是一种BH3模拟物,可模拟促凋亡蛋白的BH3结构域,直接与Bcl-w结合并触发细胞凋亡。BAM8-22 和 BH3I-2 是设计用于与 Bcl-w 的 BH3 结合袋结合的小分子,可破坏其与促凋亡蛋白的相互作用。这些 BH3 拟态物通过有针对性地抑制 Bcl-w,有可能直接激活细胞凋亡。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | ¥2256.00 | 54 | |
ABT-737 是一种专门针对 Bcl-w 的小分子抑制剂。它与 Bcl-w 的 BH3 结合槽结合,阻止其与促凋亡蛋白相互作用。通过抑制 Bcl-w,ABT-737 可促进 Bcl-w 过表达细胞的凋亡,这表明它对 Bcl-w 的抗凋亡功能有直接抑制作用。 | ||||||
ABT 263 | 923564-51-6 | sc-207241 | 5 mg | ¥2708.00 | 16 | |
Navitoclax 是艾伯维开发的另一种小分子抑制剂,它同时靶向 BCL-W 和 BCL-2,导致癌细胞潜在凋亡。 | ||||||
TW-37 | 877877-35-5 | sc-361387 sc-361387A | 10 mg 50 mg | ¥2256.00 ¥9703.00 | 2 | |
TW-37 是一种针对多种抗凋亡 Bcl-2 家族成员(包括 Bcl-w)的小分子抑制剂。它能破坏 Bcl-w 与促凋亡蛋白之间的相互作用,从而释放凋亡效应因子并诱导细胞凋亡。TW-37 通过直接靶向 Bcl-w,可以在 Bcl-w 参与抗凋亡信号传导的细胞中起到激活细胞凋亡的作用。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | ¥1309.00 ¥3723.00 ¥5754.00 ¥9206.00 ¥18412.00 | 10 | |
ABT-199又名Venetoclax,是一种Bcl-2特异性抑制剂,对Bcl-w具有亲和力。它与 Bcl-w 的 BH3 结合槽结合,阻止其与促凋亡蛋白相互作用。ABT-199 通过特异性靶向 Bcl-2 和 Bcl-w,直接破坏了抗凋亡信号传导,使其成为 Bcl-w 表达水平升高的细胞中潜在的凋亡激活剂。 |