Date published: 2025-9-6

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ABT 263 (CAS 923564-51-6)

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备用名:
Navitoclax
应用:
ABT 263 是抗凋亡 Bcl-2 蛋白的抑制剂
CAS号码:
923564-51-6
纯度:
≥98%
分子量:
974.61
分子式:
C47H55ClF3N5O6S3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

ABT 263被设计为模拟B细胞淋巴瘤2(BCL-2)蛋白的天然结合伴侣。其通过选择性结合并抑制抗凋亡BCL-2蛋白的活性而发挥作用。在许多类型的癌症中,BCL-2蛋白的过度表达有助于癌细胞的存活和增殖。通过有效阻断这些蛋白,ABT 263可以特异性地触发癌细胞凋亡。体外研究证实了其剂量依赖性抑制癌细胞生长的能力。


ABT 263 (CAS 923564-51-6) 参考文献

  1. 由于血液中的白蛋白结合,慢性淋巴细胞白血病细胞对 ABT-737 和 ABT-263 的敏感性降低。  |  Vogler, M., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 4217-25. PMID: 20601444
  2. 对小细胞肺癌和其他实体瘤患者进行新型 Bcl-2 家族抑制剂 Navitoclax(ABT-263)的 I 期研究。  |  Gandhi, L., et al. 2011. J Clin Oncol. 29: 909-16. PMID: 21282543
  3. Navitoclax(ABT-263)通过拮抗Bcl-xL,在药物诱导的有丝分裂停止过程中加速细胞凋亡。  |  Shi, J., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4518-26. PMID: 21546570
  4. ABT-263通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2家族,使抗TRAIL肝癌细胞变得敏感。  |  Wang, G., et al. 2012. Cancer Chemother Pharmacol. 69: 799-805. PMID: 22037880
  5. Bcl家族蛋白抑制剂ABT-263的发现:针对大型蛋白-蛋白相互作用的观察。  |  Wendt, MD. 2008. Expert Opin Drug Discov. 3: 1123-43. PMID: 23506184
  6. p62/sequestosome-1上调促进ABT-263诱导的caspase-8在自噬体上聚集/激活。  |  Huang, S., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 33654-33666. PMID: 24121507
  7. 芹菜素使结肠癌细胞对 ABT-263 的抗肿瘤活性敏感。  |  Shao, H., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 2640-50. PMID: 24126433
  8. 基于机制的纳维他克(ABT-263)诱导血小板减少的药代动力学/药效学荟萃分析。  |  Kaefer, A., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 74: 593-602. PMID: 25053389
  9. 通过评估 ABT-263 在癌细胞系中的活性,开发出治疗小细胞肺癌的强效联合疗法。  |  Faber, AC., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: E1288-96. PMID: 25737542
  10. Bcl-2磷酸化通过阻碍直接结合,使慢性淋巴细胞白血病细胞对BH3模拟物ABT-737, ABT-263和ABT-199产生抗药性。  |  Song, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 471-83. PMID: 26493374
  11. 用 BH3 拟态药物 ABT-263 靶向凋亡肌成纤维细胞可逆转已形成的纤维化。  |  Lagares, D., et al. 2017. Sci Transl Med. 9: PMID: 29237758
  12. ABT-263与MCL-1选择性抑制剂A-1210477联用对宫颈癌细胞株的协同抗增殖作用。  |  Lian, BSX., et al. 2018. BMC Res Notes. 11: 197. PMID: 29580266
  13. 衰老药物 Navitoclax(ABT-263)会导致老年小鼠骨小梁丧失和造骨细胞功能受损。  |  Sharma, AK., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 354. PMID: 32509782
  14. Bcl-2/Bcl-xL抑制剂ABT-263能克服缺氧导致的放射持久性并改善放疗。  |  Ritter, V., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 694. PMID: 34257274

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ABT 263, 5 mg

sc-207241
5 mg
RMB2708.00