BC055004激活剂

常见的 BC055004 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4 和 PGE2 CAS 363-24-6。

CREB1 激活剂由多种化合物组成，可通过不同的信号途径促进 CREB1 活性的增强。福斯可林、异丙肾上腺素、PGE2、Fsk-Ahx-(Ala)4-AM 和其他腺苷酸环化酶激活剂或 cAMP 类似物（如 8-Br-cAMP 和 Sp-cAMPS）可直接或间接提高细胞内的 cAMP 水平。升高的 cAMP 水平会激活蛋白激酶 A (PKA)，从而直接导致 CREB1 在 Ser133 处发生磷酸化，这种磷酸化修饰对转录因子的激活以及随后与 DNA 中的 cAMP 反应元件 (CRE) 结合至关重要。此外，罗利普仑、IBMX、西地那非和扎普瑞那司特等化合物会抑制不同磷酸二酯酶对 cAMP 的降解，从而延长 PKA 的活性状态，增强 CREB1 的磷酸化和激活。

与这些 cAMP 依赖性机制平行的是，其他化学物质，如安乃近，会触发丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路，导致核糖体 S6 激酶（RSK）的活化，RSK 也能使 CREB1 磷酸化。Epac激活剂007-AM专门针对由cAMP（Epac）直接激活的交换蛋白，这是一种非PKA途径，可启动一系列事件，最终激活CREB1。这些分子的作用各不相同，但却趋于一致，它们的作用是放大 CREB1 作为转录因子的功能，从而增强受其调控影响的基因的表达，而无需增加 CREB1 自身的表达或直接激活。