AMP激活蛋白激酶(AMPK)激活剂是一种通过不同机制增强AMPK功能活性的多种化学化合物。5-氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸(AICAR)和苯乙福明等激活剂通过模拟细胞能量应激或抑制线粒体复合体 I 发挥作用,导致 AMP/ATP 比率增加,进而激活 AMPK。这种激活至关重要,因为 AMPK 在维持细胞能量平衡方面发挥着关键作用。白藜芦醇和小檗碱等化合物也能间接激活 AMPK;白藜芦醇通过激活 SIRT1 来激活 AMPK,SIRT1 可使 AMPK 的上游激酶 LKB1 去乙酰化并激活 LKB1,而小檗碱可刺激 AMP 的产生或抑制线粒体功能,从而提高 AMP/ATP 比率。此外,像 A-769662 这样的直接异位激活剂可直接靶向 AMPK 的 β1 亚基,导致异位变化,从而促进磷酸化,进而激活激酶。
水杨酸及其衍生物阿司匹林等化合物可进一步增强 AMPK 的活性,调节 LKB1 的乙酰化状态,促进 AMPK 的活化。PT-1 可阻止 AMPK 的去磷酸化,使其保持活性状态,而 Dorsomorphin 可通过减少来自其他激酶的竞争性磷酸化来增强 AMPK 的活性。此外,SBI-0206965 对 ULK1 的抑制会发出能量反应信号,从而激活 AMPK。鞘脂 C2-神经酰胺也会影响线粒体的功能,从而改变 AMP/ATP 的比例,从而有助于激活 AMPK。总之,这些 AMPK 激活剂通过不同但趋同的途径发挥作用,确保增强 AMPK 在能量平衡和代谢调节中的作用,而无需上调其表达或直接激活。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥677.00 ¥3046.00 ¥3949.00 | 48 | |
AICAR 在细胞内转化为 AMP 的类似物 ZMP,通过模拟能量应激激活 AMPK。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
研究表明,白藜芦醇能激活 SIRT1,而 SIRT1 又能通过使其上游激酶 LKB1 去乙酰化来激活 AMPK。 | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥1038.00 ¥1320.00 | 3 | |
水杨酸盐通过抑制去乙酰化酶的活性来激活 AMPK,从而影响 LKB1 的乙酰化状态,促进其激活。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | ¥1015.00 | 1 | |
小檗碱通过刺激产生 AMP 或抑制线粒体功能间接激活 AMPK,从而提高 AMP/ATP 比率。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥2031.00 ¥8191.00 ¥11903.00 ¥37795.00 ¥58666.00 | 23 | |
A-769662 通过与 β1 亚基结合直接激活 AMPK,从而导致异构体变化,并增强上游激酶的磷酸化作用。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
PT-1 通过抑制 AMPK 的去磷酸化来激活它,从而使 AMPK 稳定在活跃的磷酸化状态。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3926.00 | 69 | |
多索吗啡通过抑制 BMP 和 AMPK 相关激酶的激酶活性来激活 AMPK,从而减少对上游激酶的竞争。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | ¥226.00 ¥463.00 | 4 | |
阿司匹林通过其代谢物水杨酸盐激活 AMPK,其机制与水杨酸盐本身类似。 |