B630005N14Rik 抑制因子

常见的B630005N14Rik抑制剂包括但不限于Ademetionine CAS 29908-03-0、Sinefungin CAS 58944-73-3、Adenosine、 氧化CAS 34240-05-6、同型半胱氨酸CAS 6027-13-0和组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂CAS 935693-62-2（水合物）。

25S rRNA 2 碱基甲基转移酶的化学抑制剂通过各种机制阻碍该酶的甲基化活性。S-Adenosylmethionine 是该酶的天然甲基供体，可被与 S-Adenosylmethionine 结构相似并占据 SAM 结合位点的正银霉素竞争性抑制。这就阻止了甲基转移到 rRNA 上。同样，高碘酸盐氧化的腺苷也会干扰酶的活性位点，破坏 S-腺苷蛋氨酸的正常结合。腺苷二醛和 3-脱氮腺苷通过另一种途径抑制该酶；它们抑制 S-腺苷高半胱氨酸水解酶，导致 S-腺苷高半胱氨酸积累，与 S-腺苷蛋氨酸竞争该酶的活性位点，从而降低甲基转移酶的活性。

此外，甲硫腺苷还可以通过干扰 S-腺苷蛋氨酸的再生，间接抑制 25S rRNA 2 的碱基甲基转移酶，因为它与 S-腺苷高半胱氨酸竞争分解。这种竞争对 S-腺苷蛋氨酸的合成至关重要，而 S-腺苷蛋氨酸是 rRNA 甲基化所必需的。高半胱氨酸也会导致 S-腺苷高半胱氨酸的积累，从而通过竞争性抑制作用抑制该酶。BIX-01294 虽然最初的特点是对 G9a 和 GLP 甲基转移酶有抑制作用，但它也能占据更多酶的活性位点，包括 25S rRNA 2 的碱基甲基转移酶，从而阻止甲基化过程。同样，SUV39H1 组蛋白甲基转移酶的已知抑制剂柴胡素也可能与 25S rRNA 2 碱基甲基转移酶的活性位点相互作用，阻碍其甲基化 rRNA 的能力。众所周知，槲皮素等类黄酮和表没食子儿茶素没食子酸酯等儿茶素能与各种酶的活性位点结合，并能通过阻止获得甲基化活动所需的成分来抑制 25S rRNA 2 的碱基甲基转移酶。