Aurora 抑制因子
常见的极光抑制剂包括但不限于AT9283 CAS 896466-04-9、AZD1152-HQPA CAS 722544-51-6、MLN8237 CAS 1028486-01-2、MLN 8054 CAS 869363-13-3和Tozasertib CAS 639089-54-6。
Aurora抑制剂是一类独特的化合物，主要作用于一组被称为Aurora激酶的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。这些激酶在细胞分裂的各个阶段中发挥着关键作用，包括中心体成熟、纺锤体组装、染色体分离和细胞分裂。Aurora激酶家族包括三个主要成员： Aurora A、Aurora B和Aurora C。Aurora A主要与早期有丝分裂过程中的中心体成熟和分离有关，而Aurora B则参与调节后期有丝分裂过程中的染色体分离和细胞分裂。Aurora C虽然研究较少，但同样有助于细胞分裂过程。Aurora抑制剂的基本机制是破坏Aurora激酶协调的精细磷酸化事件。这些化合物通常是干扰激酶活性位点的小分子，通过竞争性地与ATP结合口袋结合。通过这种方式，Aurora抑制剂会阻碍激酶对其底物进行磷酸化，从而诱导细胞分裂缺陷。
具体而言，Aurora A的抑制通常会导致中心体成熟和分离缺陷，导致异常纺锤体形成和非整倍性。同样，抑制Aurora B会影响染色体排列和细胞分裂，导致多核细胞的积累。Aurora抑制剂对不同的Aurora激酶同工型表现出不同程度的选择性，一些化合物优先针对Aurora A、Aurora B或两者。此外，由于Aurora激酶在细胞分裂中的关键作用，这些抑制剂在癌症研究中引起了广泛关注，因为不受控制的细胞分裂是癌症的特征。然而，它们的应用范围不仅限于肿瘤学，因为它们还能揭示细胞周期的基础过程。总之，Aurora抑制剂是一类在药理学上非常有趣的化合物，为研究人员提供了宝贵的工具，用于剖析细胞分裂和有丝分裂的复杂机制，揭示细胞行为的生理和病理方面。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZD1152-HQPA | 722544-51-6 | sc-265334 | 10 mg | ¥4231.00 | ||
AZD1152-HQPA 具有选择性抑制极光激酶的特点，极光激酶在细胞周期调控中起着至关重要的作用。这种化合物能破坏关键底物的磷酸化，导致快速分裂细胞的有丝分裂停滞和随后的细胞凋亡。它与极光激酶 ATP 结合位点的独特结合亲和力增强了其效力，而其结构特征则促进了与激酶结构域的有效相互作用，从而影响下游信号通路和细胞动力学。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | ¥2482.00 | ||
Alisertib 是 Aurora A 激酶的选择性抑制剂。它能破坏 Aurora A 的磷酸化并阻止其激活，从而导致癌细胞的细胞周期停止和凋亡。 | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | ¥2031.00 ¥4513.00 | ||
AT9283 是一种强效的极光激酶抑制剂，具有通过特定分子相互作用破坏 ATP 结合袋的独特能力。它的结构构象有利于选择性结合，从而抑制激酶活性，进而改变细胞周期调节。该化合物具有独特的反应动力学特征，即快速起效和持续参与，可有效调节有丝分裂过程并影响细胞增殖动态。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | ¥4490.00 | ||
MLN8054通过与ATP竞争激酶活性位点的结合来抑制Aurora A。这可以防止Aurora A底物的磷酸化，从而导致癌细胞的细胞周期紊乱和凋亡。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | ¥688.00 ¥959.00 | 4 | |
VX-680（托扎西替）通过结合Aurora A的ATP结合口袋来抑制其活性。这种干扰会破坏Aurora A在细胞周期进展中的作用，导致细胞分裂缺陷并最终导致细胞死亡。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
ZM447439 可抑制 Aurora A 激酶和其他参与细胞周期调控的激酶。它能破坏中心体分离和纺锤体组装，导致有丝分裂停止和细胞死亡。 | ||||||