标记为 AU042671 激活剂的化学类别包括旨在与代码 AU042671 标识的分子靶点相互作用并增强其功能的化合物。这些激活剂的初步鉴定通常依赖于强大的高通量筛选 (HTS) 过程,在这一过程中,会对大量不同的化合物库进行检测,以确定它们是否能增强 AU042671 的活性。这种筛选通常使用能产生可检测信号(如比色或发光变化)的酶或结合试验来指示激活。筛选出能明显提高 AU042671 活性的化合物,以便进一步评估。随后进行的二次测定更加集中和严格,旨在确认初步观察结果,并评估激活效应的特异性和效力。这些二次测定不仅验证了 HTS 的结果,而且还有助于排除任何非特异性相互作用,这些相互作用可能在初步筛选中被认为是假阳性。
在确定了一组有前景的 AU042671 激活剂后,就会进行详细研究,以阐明这些分子与 AU042671 靶点之间的相互作用。结构测定技术(如 X 射线晶体学或核磁共振光谱学)有助于绘制结合位点的精确位置和性质,并观察激活剂和靶标在结合状态下的分子构型。这些结构信息对于了解这些激活剂如何在分子水平上发挥作用至关重要,并能为设计更有效的化合物提供依据。与此同时,利用 SPR 或 ITC 进行的动力学分析可提供有关相互作用动态的定量数据,包括结合亲和力和结合速率。这些动力学参数对于了解活化效应的强度和持续时间非常重要。此外,结构-活性关系(SAR)研究系统地修改了激活剂的化学结构,以确定分子的哪些部分对活性至关重要,哪些部分可以改变以增强与 AU042671 的相互作用。通过这种方法,确定了对激活 AU042671 起关键作用的化学分子,这反过来又有助于完善 AU042671 激活剂的概况,并将它们划分为一个独特的化学类别。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶,提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 升高可能会刺激 PKA,使 AU042671 或其相关调节蛋白磷酸化,从而增强其活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂,可防止cAMP降解。这会导致涉及cAMP的途径持续激活,从而可能通过cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)信号传导增强AU042671的活性。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC),从而导致 AU042671 的磷酸化和激活,假设它是 PKC 的底物或参与 PKC 下游的通路。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥609.00 ¥1444.00 ¥2245.00 ¥3509.00 | 23 | |
A23187 是一种离子诱导剂,能提高细胞内的钙水平,如果 AU042671 受钙依赖性信号通路的调控,它的活性就有可能增强。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥677.00 ¥2166.00 ¥3069.00 ¥9962.00 | 1 | |
精胺可以调节离子通道,如果该蛋白质受细胞离子动态调节或属于受多胺影响的信号通路的一部分,则可能会增强 AU042671 的活性。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | ¥451.00 ¥824.00 ¥2448.00 ¥2730.00 ¥8168.00 ¥13493.00 | 39 | |
Paclitaxel稳定微管,如果AU042671参与对微管动力学敏感的信号通路,则其活性可能会因Paclitaxel的稳定作用而增强。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂,如果它参与了受 PI3K 负向调节的途径或 Akt 信号转导的下游,则可能会导致 AU042671 的活性增加。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的抑制剂,如果AU042671受ERK信号传导途径调节,则U0126可以增强AU042671的活性,因为U0126会改变信号传导的平衡,使AU042671激活。 |