AU022751激活剂

常见的AU022751激活剂包括但不限于双酚A、曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、5-氮杂胞苷（CAS 320-67-2）、琥珀酰苯胺羟肟酸（CAS 149647-78-9）和全反式维甲酸（CAS 302-79-4）。

EZH 抑制蛋白的化学激活剂利用各种生化机制影响其激活状态。双酚 A 与雌激素受体结合，可能会触发 PI3K/Akt 或 MAPK/ERK 等信号通路，从而通过翻译后修饰激活 EZH 抑制蛋白。Trichostatin A 和 SAHA（Vorinostat）都是组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可增加组蛋白的乙酰化，从而促进转录活跃的染色质构型，有利于转录因子的进入，可能导致 EZH 抑制蛋白的活化。同样，丁酸钠对组蛋白去乙酰化酶的抑制作用可导致 EZH 抑制蛋白调控区周围的染色质处于开放状态，从而增强其转录激活。

此外，5-氮杂胞苷通过抑制 DNA 甲基转移酶，降低了 DNA 的甲基化，从而允许有助于 EZH 抑制蛋白激活的基因表达，或影响其自身调控区域的甲基化状态，从而激活 EZH 抑制蛋白。维甲酸通过维甲酸受体调节基因表达，其中可能包括编码 EZH 抑制蛋白激活剂的基因。染料木素通过抑制酪氨酸激酶，改变转录因子的活性，从而激活 EZH 抑制蛋白。白藜芦醇可通过激活 sirtuin 途径，促进 EZH 抑制蛋白调控元件附近组蛋白的去乙酰化，从而营造有利于 EZH 抑制蛋白活化的环境。姜黄素对 NF-κB 信号通路的抑制可防止 EZH 抑制蛋白激活所需的因子受到抑制。精胺通过诱导自噬，可促进对 EZH 抑制蛋白有负向调节作用的蛋白质降解，从而促进其活化。槲皮素对激酶途径的调节可影响 EZH 抑制蛋白的活化状态，而红景天对 Nrf2 途径的激活可导致促进 EZH 抑制蛋白活化的基因上调。