ATP13A5 抑制因子

常见的ATP13A5抑制剂包括但不限于巴夫洛霉素A1（CAS 88899-55-2）、寡霉素A（CAS 579-13-5）、塔普西加灵（Thapsigargin CAS 67526-95-8、偏钒酸钠 CAS 13718-26-8 和 Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4。

ATP13A5 抑制剂是一种多种多样的化合物，它们通过不同的机制发挥抑制作用，这些机制最终汇聚到破坏 ATP13A5 的 ATP 酶活性上。巴佛洛霉素 A1 和寡霉素 A 分别会破坏细胞器的酸化和线粒体的 ATP 合成，而这两个过程都是 ATP13A5 维持正常 ATP 水解功能所必需的。钒酸盐和 N-乙基马来酰亚胺能更直接地参与 ATP 水解过程，钒酸盐是磷酸化位点的竞争性抑制剂，而 N-乙基马来酰亚胺能与关键的半胱氨酸残基发生反应。同样，欧阿巴因会扰乱离子平衡，从而削弱 ATP13A5 的功能，而离子平衡对维持 ATP 酶所需的电化学梯度至关重要。Ryanodine 和 Thapsigargin 都会耗尽钙储存，它们会通过改变细胞钙平衡来破坏 ATP13A5 的活性，而细胞钙平衡是 ATP 酶活性的关键调节因子。

此外，被称为通道阻滞剂的维拉帕米、四氯乙酸和四氢化甘油等化合物会通过改变离子梯度间接抑制 ATP13A5，而离子梯度对于 ATP13A5 的功能性活动是不可或缺的。维拉帕米专门针对钙通道，这可能会对 ATP13A5 的钙依赖性 ATPase 活性产生下游影响。丁卡因通过阻碍钠通道，可能会引起膜电位的变化，从而间接影响 ATP13A5 的活性。1-Hydroxypyridine-2-thione zinc salt 和 La3+ 可作为螯合剂，与 ATP13A5 功能所需的金属离子结合；通过截留这些离子，它们可能会阻碍 ATP 酶的活性。总之，这些抑制剂通过与各种细胞成分和途径发生有针对性的化学作用，可以在不直接阻断 ATP13A5 的酶切位点的情况下，通过干扰其活性所必需的细胞条件，达到降低 ATP13A5 的 ATPase 活性的累积效果。