ATP10B 抑制因子

常见的ATP10B抑制剂包括但不限于偏钒酸钠CAS 13718-26-8、巴夫洛霉素A1CAS 88899-55-2 、寡霉素A（CAS 579-13-5）、N-乙基马来酰亚胺（CAS 128-53-0）和塔普西加灵（CAS 67526-95-8）。

ATP10B 的化学抑制剂可通过各种机制阻碍其功能，重点是该蛋白质的活性依赖于磷酸化和 ATP 的可用性。钒酸盐是一种磷酸酶抑制剂，可使 ATP10B 保持磷酸化状态，从而阻碍其正常功能的发挥，因为 ATP10B 的活性受其磷酸化状态的调节。同样，V-ATP 酶的特异性抑制剂 Bafilomycin A1 和 ATP 合成酶抑制剂 Oligomycin 也通过靶向负责产生 ATP 的细胞机制来降低 ATP 浓度。巴佛洛霉素 A1 会阻碍 V-ATP 酶的质子泵功能，从而干扰 ATP10B 依赖质子梯度的活性，导致 ATP10B 的功能性抑制。寡霉素对 ATP 合成酶的抑制可导致细胞 ATP 水平下降，从而限制 ATP10B ATP 酶功能所需的能量底物，间接阻碍 ATP10B 的功能。

N-乙基马来酰亚胺等其他化学物质会烷基化半胱氨酸残基，从而破坏 ATP10B 内部的关键二硫键，妨碍其结构完整性，进而影响其功能。Thapsigargin 和 Efrapeptin 会分别破坏钙梯度和质子梯度，而钙梯度和质子梯度对 ATP10B 的调节机制至关重要。通过改变钙平衡和质子梯度，这些抑制剂可间接破坏 ATP10B 的正常功能。DCCD 和三丁基锡等化合物可直接与 ATP 酶（包括 ATP10B）的活性位点结合，阻断 ATP 的水解，从而抑制其酶作用。四丁基铵会损害膜电位，从而干扰 ATP10B 依赖这种电化学梯度进行的活动。叠氮化物和文曲星分别作用于细胞色素 c 氧化酶和 ATP 合成酶，可减少 ATP 的产生，从而减少 ATP10B 可获得的 ATP，进而抑制其功能。呋喃妥因也通过抑制 ATP 合酶，导致 ATP 水平下降，而 ATP 水平对 ATP10B 的 ATP 酶活性至关重要。