APRIL-TWEAK 抑制因子
常见的APRIL-TWEAK抑制剂包括但不限于沙利度胺（CAS 50-35-1）、来那度胺（CAS 191732-72-6）、泊马度胺（CAS 191 71-19-8、硼替佐米（CAS 179324-69-7）和帕坦诺利（CAS 20554-84-1）。
APRIL-TWEAK 的化学抑制剂以 NF-κB 信号通路的各种成分为靶点，而 NF-κB 信号通路对于该蛋白在细胞存活和细胞因子产生方面的功能至关重要。沙利度胺、来那度胺和泊马度胺都与沙利度胺家族有关，它们通过抑制 NF-κB 的核转位和随后的 DNA 结合来破坏这一途径。通过阻止这一关键步骤，这些抑制剂阻止了原本会被 APRIL-TWEAK 激活的 NF-κB 靶基因的转录。同样，硼替佐米（Bortezomib）通过阻止 NF-κB 抑制剂 IκB 的降解，作用于该途径的上游。蛋白酶体的抑制作用会导致 IκB 积聚，从而将 NF-κB 封闭在细胞质中，使其远离细胞的遗传物质，否则 NF-κB 就会与 APRIL-TWEAK 相互作用并增强 APRIL-TWEAK 的功能。
其他抑制剂，如parthenolide和Bay 11-7082，则直接抑制NF-κB信号级联的成分。Parthenolide 以 NF-κB 的 p65 亚基为靶标，阻止其核转位，而 Bay 11-7082 则不可逆地抑制 IκBα 磷酸化，稳定 NF-κB 抑制剂，从而阻止 NF-κB 的激活。此外，(S,R)-罗利普仑还能提高细胞内的 cAMP 水平，进而拮抗 NF-κB 信号转导，破坏 APRIL-TWEAK 功能的必要途径。PS-1145、IMD-0354 和 TPCA-1 更有针对性，它们都侧重于抑制 IκB 激酶（IKK），其中 PS-1145 和 IMD-0354 选择性地抑制 IKK，而 TPCA-1 则专门针对 IKK-2。通过阻碍 IKK 在 NF-κB 激活中的作用，这些抑制剂阻止了 APRIL-TWEAK 通常会产生的下游效应。最后，蟛蜞菊内酯（wedelolactone）也能抑制 IKK，从而使干扰 NF-κB 通路并进而干扰 APRIL-TWEAK 功能活动的物质种类更加齐全。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1230.00 ¥3949.00 | 8 | |
沙利度胺抑制核因子卡巴B（NF-κB）通路。众所周知，APRIL-TWEAK 与 NF-κB 通路有关，而 NF-κB 通路对细胞存活和细胞因子的产生至关重要。通过抑制 NF-κB，沙利度胺可以减少 APRIL-TWEAK 本会增强的生存信号，从而在功能上抑制其活性。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥553.00 ¥4140.00 ¥22902.00 | 18 | |
来那度胺与沙利度胺相似，都是以 NF-κB 通路为靶点。研究还表明，来那度胺可抑制促炎细胞因子的产生，并促进抗炎细胞因子的产生。通过这些作用，来那度胺可干扰促进 APRIL-TWEAK 发挥功能作用的细胞环境，导致其功能受到抑制。 | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥1106.00 ¥1579.00 ¥3452.00 ¥5178.00 ¥13809.00 ¥22090.00 | 1 | |
泊马度胺是沙利度胺的类似物，作用于相同的 NF-κB 通路。通过抑制 NF-κB，泊马度胺可以破坏 APRIL-TWEAK 介导的细胞激活，导致蛋白质促进生存信号转导的能力下降，从而在功能上抑制 APRIL-TWEAK。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，可导致 NF-κB 抑制剂 IκB 的积累。由于 IκB 可阻止 NF-κB 转位至细胞核并与 DNA 结合，因此 APRIL-TWEAK 的作用会受到功能性抑制，而 APRIL-TWEAK 的部分功能依赖于 NF-κB 信号。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | ¥891.00 ¥3385.00 | 32 | |
帕替诺利通过阻断 NF-κB 亚基 p65 的核转位来抑制 NF-κB。这一作用破坏了 APRIL-TWEAK 可能参与的信号级联，尤其是在炎症和细胞存活方面，因此在功能上抑制了 APRIL-TWEAK 的活性。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥688.00 ¥936.00 ¥3937.00 | 155 | |
Bay 11-7082 能够不可逆地抑制 IκBα 磷酸化，从而稳定 IκBα 并抑制 NF-κB 激活。由于 APRIL-TWEAK 依赖 NF-κB 信号传导发挥作用，因此抑制该通路能够有效抑制 APRIL-TWEAK。 | ||||||
IKK Inhibitor X | 431898-65-6 | sc-221742 | 5 mg | ¥3892.00 | 3 | |
PS-1145 是 IκB 激酶（IKK）的特异性抑制剂，IKK 在激活 NF-κB 的过程中起着至关重要的作用。通过抑制 IKK，PS-1145 可阻止 IκB 的磷酸化和降解，从而抑制 NF-κB 的激活，进而抑制 APRIL-TWEAK 的功能，因为 APRIL-TWEAK 与 NF-κB 信号通路有关。 | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | ¥2245.00 | 3 | |
IMD-0354 可选择性地抑制 IKKβ，阻断 NF-κB 的激活。通过这种作用，它可以抑制由 NF-κB 信号传导的 APRIL-TWEAK 的下游效应，导致 APRIL-TWEAK 促进细胞存活和炎症的能力下降，从而在功能上抑制该蛋白。 | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | ¥1218.00 ¥3723.00 | 8 | |
Wedelolactone是一种IKK抑制剂，从而抑制NF-κB的激活。通过阻止NF-κB的激活，它可以抑制依赖于该信号通路的APRIL-TWEAK的功能活性，从而实现其功能抑制。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | ¥1467.00 | 12 | |
TPCA-1是IKK-2的抑制剂，而IKK-2对于NF-κB的激活至关重要。IKK-2的抑制作用会降低NF-κB的活性，从而降低其功能。很抱歉造成您的困惑，但似乎存在误解。您要求我们提供一张表格，列出沙利度胺、来那度胺和泊马度胺等物质对APRIL-TWEAK信号传导的抑制作用。 | ||||||