Apoptosis Inducers

H-89 二盐酸盐是蛋白激酶 A（PKA）的强效抑制剂，PKA 是各种细胞信号通路中不可或缺的部分。通过调节 PKA 的活性，H-89 可影响参与细胞周期调节和细胞凋亡的下游效应器。这种化合物能改变特定蛋白质的磷酸化动态，从而激活细胞凋亡级联。它破坏 PKA 介导的信号传导的独特能力有助于通过不同的分子相互作用诱导程序性细胞死亡。

Melittin 是一种从蜂毒中提取的多肽，它通过与细胞膜相互作用并诱导孔隙形成，表现出强烈的促凋亡特性。这就破坏了膜的完整性，导致细胞色素 c 的释放和 caspases 的激活，而 caspases 是细胞凋亡途径中的关键角色。其独特的两性结构使其能够有效穿透脂质双分子层，通过不同的信号级联触发细胞应激反应并促进细胞凋亡。

培美曲塞二钠通过抑制参与叶酸代谢的多重酶（尤其是胸苷酸合成酶和二氢叶酸还原酶）来诱导细胞凋亡。这种双重抑制作用会破坏核苷酸合成，导致DNA损伤和随后的细胞应激。该化合物干扰叶酸途径的独特能力可激活p53，通过内在信号传导机制促进细胞周期停滞和细胞凋亡。它与细胞途径的相互作用凸显了其在调节细胞命运方面的作用。

罗考维汀通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）来诱导细胞凋亡，CDKs 对细胞周期的进展至关重要。这种抑制作用会破坏关键底物的磷酸化，导致细胞周期停滞并触发细胞凋亡途径。Roscovitine 与 CDK2 和 CDK9 的独特相互作用改变了转录调控，增强了促凋亡信号，同时抑制了抗凋亡因子，从而通过不同的分子机制促进了细胞的程序性死亡。

丝裂霉素 C 通过与 DNA 形成共价键，导致交联，从而破坏复制和转录，起到诱导细胞凋亡的作用。这种独特的相互作用会激活细胞应激反应，包括 p53 通路，从而增强促凋亡蛋白的表达。此外，它还能产生活性氧（ROS），导致线粒体功能障碍，进一步通过内在信号途径促进细胞凋亡。

丙戊酸钠通过调节组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的活性来诱导细胞凋亡，从而改变基因表达，促进细胞死亡。它影响染色质结构的独特能力增强了促凋亡因子的转录，同时抑制了抗凋亡信号。此外，它还能破坏线粒体膜电位，引发细胞色素 c 释放，激活 caspase 级联反应，从而通过不同的信号机制促进细胞程序性死亡。

BAY 11-7082 通过选择性地抑制 NF-κB 信号通路发挥凋亡诱导剂的作用，而 NF-κB 信号通路在细胞存活中发挥着至关重要的作用。这种化合物会破坏 IκBα 的磷酸化，导致 NF-κB 滞留在细胞质中，并阻止其转运到细胞核。因此，抗凋亡基因发生下调，促进细胞凋亡。此外，BAY 11-7082 还能促进活性氧（ROS）的产生，进一步推动细胞凋亡过程。

盐酸吉西他滨通过干扰 DNA 合成和修复机制来诱导细胞凋亡。它模拟核苷，导致其活性形式掺入 DNA，从而在复制过程中导致链终止。这种破坏会引发细胞应激反应，激活 p53 和 caspase cascades 等通路。这种化合物还会影响促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的平衡，最终有利于细胞通过内在凋亡途径死亡。

LY 294002 可选择性地抑制对细胞存活和增殖至关重要的磷酸肌醇 3- 激酶（PI3K）通路，从而发挥凋亡诱导剂的作用。这种抑制会破坏下游信号级联，导致促凋亡因子的激活和抗凋亡蛋白的抑制。该化合物还能增强活性氧（ROS）的产生，进一步促进靶细胞的氧化应激和凋亡。

Garcinol通过调节细胞死亡的关键信号通路，起到诱导细胞凋亡的作用。它会影响与细胞凋亡相关的各种基因的表达，特别是通过上调促凋亡蛋白和下调抗凋亡因子。此外，Garcinol还能增强线粒体功能障碍，导致细胞色素c释放增加，并随后激活凋亡过程中的关键介质——半胱天冬酶。它与多种细胞靶点相互作用的独特能力凸显了其在调节细胞命运方面的潜力。