ABCG4 抑制因子

常见的 ABCG4 抑制剂包括但不限于黄体酮 CAS 57-83-0、培鲁苷 CAS 1182-87-2、胆固醇 CAS 57-88-5、环孢素 A CAS 59865-13-3 和格列本脲 CAS 10238-21-8。

ABCG4 的化学抑制剂可根据其作用模式大致分为两类：一类是与转运体本身相互作用的直接抑制剂，另一类是通过改变蛋白质运行的生理环境来调节其功能的间接抑制剂。直接抑制剂通常会与蛋白质的底物结合位点或 ATP 结合位点结合，从而阻止底物转运或 ATP 水解，而这对转运体的功能至关重要。间接抑制剂可通过改变底物水平或改变 ABCG4 所在膜的脂质成分来影响蛋白质的功能，从而影响转运体的活性。

上述 ABCG4 抑制剂主要是间接抑制剂，因为它们是通过调节 ABCG4 响应的脂质代谢途径和细胞环境来发挥作用的。例如，洛伐他汀和辛伐他汀等他汀类药物引起的细胞内胆固醇水平变化可通过改变膜的脂质组成和底物的潜在可用性间接抑制 ABCG4。同样，烟曲霉毒素 C 等化合物虽然对 ABCG4 没有特异性，但可以通过干扰其 ATPase 活性来抑制多种 ABC 转运体。这些抑制剂是研究 ABCG4 生理作用以及脂质代谢对其功能影响的有用工具。