ABCA17 抑制因子

常见的 ABCA17 抑制剂包括但不限于维拉帕米 CAS 52-53-9、槲皮素 CAS 117-39-5、依拉克瑞达 CAS 143664-11-3、瑞舍平 CAS 50-55-5 和黄体酮 CAS 57-83-0。

ATP结合盒A亚家族成员17（ABCA17）的化学抑制剂包括多种可通过不同机制抑制该蛋白功能的化合物。维拉帕米是一种著名的钙通道阻滞剂，也能与 ABCA17 的核苷酸结合结构域结合，阻碍 ATP 的水解，从而阻碍底物的能量依赖性转运。同样，植物黄酮醇槲皮素也能直接与 ABCA17 的 ATP 结合位点相互作用，破坏底物转运所必需的 ATP 酶活性。Elacridar和Tariquidar是另一种抑制剂，它们分别改变了蛋白质的构象并与异构位点结合，从而对底物转运产生非竞争性抑制。Zosuquidar 和 Laniquidar 则分别通过与核苷酸结合结构域和跨膜结构域结合来抑制 ABCA17，前者阻断 ATP 的水解，后者阻碍底物在细胞膜上的转运。

此外，瑞瑟平还能通过阻止底物结合来抑制 ABCA17，而底物结合是启动转运过程的关键步骤。黄体酮是一种类固醇激素，可与 ABCA17 上的调节位点相互作用，降低其 ATPase 活性，从而减少底物转运。环孢菌素 A 和格列本脲都以 ABCA17 的 ATP 结合域为靶点，环孢菌素 A 可阻断转运循环的启动，格列本脲可阻碍 ATP 的水解。利福平和 MK-571 分别通过选择性结合 ABCA17 和竞争性抑制底物结合发挥抑制作用，前者损害转运效率，后者阻止底物跨膜转运。总的来说，这些抑制剂采用了各种方法来抑制 ABCA17 的功能活性，从改变其构象到阻碍 ATP 水解，从阻止底物结合到降低 ATP 酶活性，不一而足。每种化学物质与 ABCA17 的相互作用都会导致该蛋白跨细胞膜转运底物的能力下降，这表明抑制机制多种多样。