ABCA16 抑制因子

常见的 ABCA16 抑制剂包括但不限于维拉帕米（Verapamil CAS 52-53-9）、槲皮素（Quercetin CAS 117-39-5）、PSC 833 CAS 121584-18-7、依拉克瑞达（Elacridar CAS 143664-11-3）和瑞舍平（Reserpine CAS 50-55-5）。

ATP结合盒A亚家族成员16（ABCA16）的化学抑制剂提供了阻碍其功能的多种机制，主要是通过干扰其ATP酶活性和底物转运能力。维拉帕米是一种著名的钙通道阻滞剂，它也能抑制 ABCA16 的 ATP 酶活性，而 ATP 酶对于依赖能量的底物跨膜转运至关重要。同样，具有广泛生物活性的黄酮类化合物槲皮素也能靶向 ABCA16 的核苷酸结合域，阻止该蛋白质运输功能所需的关键 ATP 水解步骤。Elacridar 和 tariquidar 这两种强效抑制剂发挥的作用各不相同：Elacridar 改变了 ABCA16 的构象，非竞争性地抑制了底物的转运，而 tariquidar 则与异位位点结合，阻碍了 ATP 酶的活性，从而阻碍了转运功能。

唑喹达尔（zosuquidar）和拉尼喹达尔（laniquidar）分别通过与核苷酸结合结构域和跨膜结构域结合，直接抑制 ABCA16，从而阻断 ATP 的水解和底物转运，进一步扩大了抑制剂的种类。Reserpine 采取了不同的方法，它抑制底物与 ABCA16 的初始结合，这是底物转运的必要步骤。黄体酮虽然是一种激素，但也能与 ABCA16 的调节位点结合，降低其 ATP 酶活性，这表明了内源性化合物如何影响转运蛋白的功能。此外，环孢素 A 和格列本脲通过与 ABCA16 的 ATP 结合域结合，阻止 ATP 结合，从而停止蛋白质的转运循环，从而发挥抑制作用。最后，利福平选择性地与 ABCA16 结合，破坏其正常的转运循环，展示了一种分子相互作用，在不影响蛋白质表达或细胞 ATP 水平的情况下损害蛋白质的转运效率。这些化学物质阐明了管理 ABCA16 活性的复杂控制机制，并展示了一系列可抑制该蛋白功能的分子相互作用。