ABCA15 抑制因子

常见的 ABCA15 抑制剂包括但不限于维拉帕米 CAS 52-53-9、槲皮素 CAS 117-39-5、依拉克瑞达 CAS 143664-11-3、瑞舍平 CAS 50-55-5 和黄体酮 CAS 57-83-0。

ATP 结合盒 A 亚家族成员 15 的化学抑制剂可通过各种机制实现功能抑制。维拉帕米（Verapamil）是一种著名的钙通道阻滞剂，它也能通过阻碍 ATP 结合盒 A 亚家族成员 15 的 ATP 酶活性对其产生抑制作用。槲皮素是一种具有广泛生物活性的类黄酮，它能与该蛋白的核苷酸结合域相互作用，阻碍 ATP 的水解，而这是该蛋白运输功能的关键步骤。Valspodar 是另一种抑制剂，它能与天然底物竞争蛋白质的结合位点，从而阻止这些底物的转运。同样，Elacridar 也是非竞争性地与该蛋白结合，阻止其底物转运功能。

在抑制剂的范围内，Tariquidar 和 Zosuquidar 分别通过与异构位点结合或直接与 ATP 结合盒 A 亚家族成员 15 的核苷酸结合域结合，从而改变蛋白质的构象并抑制 ATP 的水解。Laniquidar会改变蛋白质跨膜结构域的构象，而跨膜结构域对蛋白质的活性至关重要，从而导致其功能受到抑制。利塞平（Reserpine）阻塞底物结合袋，从而阻止运输所需的底物的初始结合。黄体酮通过与蛋白质上的调节位点结合，从而降低其 ATP 酶活性，从而起到抑制作用。环孢菌素 A 可直接与 ATP 结合结构域结合，这一关键作用可抑制 ATP 的水解，而 ATP 的水解对底物转运过程中的能量转移至关重要。格列本酰胺会阻碍 ATP 结合位点，导致蛋白质的催化活性降低。最后，利福平会优先与 ATP 结合盒 A 亚家族成员 15 结合，破坏典型的运输循环。上述每种化学物质都通过与蛋白质的独特相互作用，抑制 ATP 结合盒 A 亚家族成员 15 的正常功能，方法是针对其 ATP 酶活性或改变蛋白质转运底物所需的构象。