ABCA 抑制因子

常见的 ABCA 抑制剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、洛伐他汀 CAS 75330-75-5、伊曲康唑 CAS 84625-61-6、利福平 CAS 13292-46-1 和姜黄素 CAS 458-37-7。

ABCA抑制剂是指一类假定的化合物，它们以ATP结合盒（ABC）转运蛋白为靶点，特别是这一大型蛋白质家族中的亚家族。ABC转运蛋白是膜蛋白，利用ATP水解产生的能量将各种分子运送到细胞膜的另一侧。ABCA亚家族成员众多，每个成员都有独特的正常生理作用，通常涉及脂类化合物和其他大分子在脂质膜之间的转运。这些转运蛋白的抑制剂将被设计为与蛋白质特异性结合并阻碍其正常功能，从而有效阻断由ABCA蛋白促成的转运过程。开发ABCA抑制剂首先需要详细了解目标ABCA转运蛋白的结构和功能。这可以通过多种方法实现，例如X射线晶体学、冷冻电子显微镜或其他可提供高分辨率结构信息的生物物理技术。有了这些结构数据，研究人员就可以确定潜在的结合部位，这些部位通常位于跨膜结构域或核苷酸结合结构域内，ATP在此被水解，为转运提供所需能量。抑制剂的作用是干扰ATP与转运蛋白的结合，或阻止转运周期所需的构象变化。设计过程包括制造可作为竞争性或非竞争性拮抗物的分子，这些分子可与活性部位或转运蛋白功能所必需的其他关键区域结合。