9430069J07Rik 抑制因子

常见的 9430069J07Rik 抑制剂包括但不限于 NSC 66811 CAS 6964-62-1、XAV939 CAS 284028-89-3、JW 55 CAS 664993-53-7、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3 和 IWP-2 CAS 686770-61-6。

APC膜募集3化学抑制剂主要通过破坏Wnt/β-catenin信号通路发挥作用，该通路对细胞生长和发育的调控至关重要。NSC 66811和XAV-939通过稳定Axin水平发挥作用，Axin是β-catenin破坏复合物的关键成分。NSC 66811能直接稳定Axin，导致β-catenin降解增强，而XAV-939能抑制tankyrase酶，进而阻止Axin降解。JW55 的作用与 XAV-939 相似，它能拮抗坦克酶的 PARP 结构域，从而稳定 Axin 并抑制β-catenin 介导的转录。IWR-1 还通过稳定 Axin 破坏复合物来促进 β-catenin 的降解，从而间接抑制 APC 膜招募 3。

化合物 IWP-2 和 LGK-974 采取了不同的方法，它们以豪猪素为靶标，豪猪素是 Wnt 蛋白翻译后修饰和分泌所需的一种酶。通过抑制豪猪素，这些化学物质降低了 Wnt 配体的可用性，从而减少了 Wnt/β-catenin 通路的激活，进而抑制了 APC 膜招募 3。PNU-74654、FH535 和 KY1220 破坏了 β-catenin 和 TCF 转录因子之间的相互作用（这是 Wnt 通路的下游效应），从而抑制了 β-catenin 的转录活性，降低了 APC 膜招募的功能 3。PKF118-310 同样抑制了 β-catenin 和 TCF 之间的相互作用，从而抑制了 Wnt 靶基因的转录激活。CGP049090 作为一种小分子抑制剂，可促进 β-catenin 的降解，并抑制 APC 膜招募 3 的功能。最后，WIKI4 通过抑制 tankyrase 来抑制 Wnt 信号转导，从而导致 Axin 的稳定和随后的 β-catenin 降解，从而抑制 APC 膜招募 3 在这一途径中的活性。每种化学物质都通过其独特的机制，通过破坏或阻止 Wnt/β-catenin 信号级联的核心参与者 β-catenin 的积累，有效地抑制了 APC 膜招募 3 的功能。