4931407G18Rik激活剂

常见的 4931407G18Rik 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 和 Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3。

钙结合蛋白（精子特异性 1）的化学激活剂可通过调节细胞内钙水平直接影响其活性，而细胞内钙水平是该蛋白激活的关键。钙离子拮抗剂 A23187 可通过与 Ca2+ 离子形成复合物并将其运过生物膜来促进细胞内钙的增加。钙含量的直接增加为钙结合蛋白精子特异性 1 的结合提供了必要的离子，这是其激活的先决条件。同样，Thapsigargin 的作用是抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA），阻止钙摄入内质网，从而提高细胞膜钙浓度，进而激活该蛋白。另一种钙离子拮抗剂 Ionomycin 可选择性地结合钙离子并将其转运到细胞质中，通过增加钙离子的结合量直接导致钙结合蛋白精子特异性 1 的活化。

此外，BAY K8644 及其立体异构体(S)-(-)-BAY K 8644 等化合物可作为 L 型钙通道激动剂，导致钙离子流入和随后的细胞内钙含量增加，直接激活钙结合蛋白精子特异性 1。异位激活剂 4-Chloro-m-cresol 靶向雷诺丁受体，诱导钙从肌质网释放到细胞质，提供了激活钙结合蛋白精子特异性 1 的另一种机制。环噻唑啉酸抑制 SERCA 的方式与 Thapsigargin 相似，而 Ryanodine 与 ryanodine 受体结合，都会导致细胞膜钙水平升高，从而有利于激活钙结合蛋白精子特异性 1。FPL64176和SKF-96365等化合物虽然抑制不同的钙通道或进入机制，但会导致细胞内钙的代偿性增加，间接地为钙结合蛋白精子特异性1的激活创造了环境。最后，尼群地平通过阻断 L 型钙通道，间接促使细胞内钙浓度升高，从而确保有足够的钙与精子特异性钙结合蛋白 1 结合并促进其活化，从而激活该蛋白。