3β-HSD 抑制因子
常见的 3β-HSD 抑制剂包括但不限于 Trilostane CAS 13647-35-3、Aminoglutethimide CAS 125-84-8、Epostane CAS 80471-63-2、Etomidate CAS 33125-97-2 和 22(S)-Hydroxycholesterol CAS 22348-64-7。
3β-羟类固醇脱氢酶（3β-HSD）抑制剂是一类靶向调节 3β-HSD 酶活性的化合物。这种酶在类固醇激素的生物合成过程中起着至关重要的作用，它催化 Δ5- 类固醇转化为相应的 3-酮衍生物，这是类固醇生成途径中的关键一步。这些化合物通过抑制 3β-HSD 的功能，破坏了酶的活性和随后类固醇激素的生成。3β-HSD 抑制剂的化学设计主要围绕确定能选择性地与酶的活性位点结合、干扰其催化功能的分子结构。为了实现这种抑制作用，人们探索了各种化学类别和支架。
3β-HSD 抑制剂采用的一种常见机制是与酶的活性位点竞争性结合，阻止底物（Δ5-类固醇）进入催化位点并抑制酶的转化。这种竞争性抑制破坏了整个类固醇生成过程，导致激素分泌发生变化。研究人员利用各种方法发现和开发 3β-HSD 抑制剂，包括高通量筛选、计算机辅助分子建模和结构-活性关系研究。这些策略有助于确定具有良好结合特性和效力的先导化合物。3β-HSD 抑制剂的开发促进了我们对类固醇激素调节及其生物合成复杂性的了解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | ¥2527.00 ¥13459.00 | 2 | |
曲洛斯坦是一种合成抑制剂，主要用于治疗狗的库欣综合征。它抑制肾上腺皮质中的3β-HSD，从而减少皮质醇和其他肾上腺类固醇的产生。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | ¥463.00 ¥1613.00 ¥5979.00 ¥22790.00 | 2 | |
氨鲁米特最初是作为芳香化酶抑制剂开发的，它也是一种 3β-HSD 抑制剂。 | ||||||
Epostane | 80471-63-2 | sc-207627 | 1 mg | ¥4197.00 | 1 | |
Epostane 是 3β-HSD 和芳香化酶的抑制剂，能有效阻止雄激素和雌激素的合成。 | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | ¥1399.00 | ||
依托咪酯主要是一种静脉麻醉剂，也能抑制 3β-HSD 的作用。 | ||||||
22(S)-Hydroxycholesterol | 22348-64-7 | sc-214088 sc-214088A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥3734.00 | 2 | |
这种天然化合物是 3β-HSD 的竞争性抑制剂，可能在类固醇生成过程中发挥调节作用。 | ||||||
3β-Hydroxy-5-cholestenoic Acid | 6561-58-6 | sc-209761 | 1 mg | ¥5709.00 | 3 | |
另一种天然存在的化合物--3β-羟基-5-胆甾烯酸已被证明能抑制 3β-HSD 的活性，可能对脂质代谢和激素调节有影响。 | ||||||
Carbenoxolone disodium | 7421-40-1 | sc-203868 sc-203868A sc-203868B sc-203868C | 1 g 5 g 10 g 25 g | ¥508.00 ¥2223.00 ¥3960.00 ¥8563.00 | 1 | |
卡贝诺酮二钠盐最初是为治疗消化性溃疡而开发的，它也能抑制 3β-HSD 的作用。 | ||||||
17α-Hydroxyprogesterone Caproate | 630-56-8 | sc-287311 | 200 mg | ¥1444.00 | 5 | |
这种合成激素类似物是一种 3β-HSD 抑制剂。 | ||||||