20S Proteasome β5 抑制因子

常见的20S蛋白酶体β5抑制剂包括但不限于硼替佐米（CAS 179324-69-7）、卡非佐米（CAS 868540-17-4）、MG-132 [Z -Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343-34-7和Oprozomib CAS 935888-69-0。

20S 蛋白酶体 β5 抑制剂这一化学类别包括一系列专门针对 20S 蛋白酶体 β5 亚基的化合物，20S 蛋白酶体是一种蛋白水解复合物，对降解细胞内泛素化蛋白质至关重要。这些抑制剂在调节蛋白酶体的活性方面发挥着关键作用，从而影响各种细胞过程，包括细胞周期调节、细胞凋亡和信号通路调节。硼替佐米（Bortezomib）、卡非佐米（Carfilzomib）和MG-132等化合物的特点是能够与20S蛋白酶体β5亚基的催化位点结合，抑制其糜蛋白酶样活性。这种抑制作用会导致多泛素化蛋白质的积累，从而导致细胞压力并影响多种细胞信号通路。例如，硼替佐米（Bortezomib）是一种可逆抑制剂，可对蛋白酶体的活性进行短暂调节，而卡非佐米（Carfilzomib）则会形成不可逆结合，导致持续抑制。

Lactacystin 是另一种蛋白酶体抑制剂，它能独特地与β5 亚基的活性位点形成不可逆的结合。这种作用会阻碍调节蛋白的降解，影响各种细胞通路。奥罗佐米（Oprozomib）和马里佐米（Marizomib）这两种强效抑制剂也同样与β5亚基结合，影响细胞的存活和增殖。地兰佐米（Delanzomib）和伊沙佐米（Ixazomib）通过选择性抑制β5亚基，也有助于泛素化蛋白质的积累，从而影响细胞信号传导和存活。Salinosporamide A（NPI-0052）和 Epoxomicin 因对蛋白酶体 β5 亚基具有强效和不可逆的抑制作用而闻名。它们会影响蛋白质降解途径，从而对细胞周期调控产生影响。PR-171是卡非佐米（Carfilzomib）的前身，具有类似的机制，以β5亚基为靶点，影响细胞存活途径。最后，二肽硼酸衍生物 CEP-18770 可选择性地抑制 β5 亚基的糜蛋白酶样活性，从而影响蛋白质的周转并破坏细胞信号通路。总之，20S 蛋白酶体 β5 抑制剂是一组可调节 20S 蛋白酶体蛋白水解活性的多种化学物质。