TLE6 Inibidores
Os inibidores comuns da TLE6 incluem, entre outros, o ácido valpróico CAS 99-66-1, o lítio CAS 7439-93-2, a L-3,3′,5-Triiodotironina, ácido livre CAS 6893-02-3, o ácido salicílico CAS 69-72-7 e a cloroquina CAS 54-05-7.
Os inibidores da TLE6 são um grupo diversificado de compostos químicos que interferem com a atividade funcional da TLE6 através de vários mecanismos celulares. O ácido valpróico e a tricostatina A, ambos inibidores da HDAC, perturbam a capacidade do TLE6 de contribuir para a repressão genética, criando um ambiente de cromatina menos propício à ligação e à função de co-repressores como o TLE6. O lítio e a alsterpaulona exercem os seus efeitos inibitórios impedindo a fosforilação do TLE6 através da inibição da GSK-3, uma modificação pós-traducional crítica para a função do TLE6 como co-repressor transcricional. A ação hormonal da triiodotironina (T3) pode antagonizar a função da TLE6 ao promover a dissociação da TLE6 dos complexos receptores da hormona tiroideia, atenuando assim o seu impacto repressivo na expressão genética.
Outros compostos, como o salicilato, a forskolina e o PD98059, actuam modulando as vias de sinalização que influenciam a atividade ou a montagem de complexos transcricionais que envolvem a TLE6. O salicilato pode reduzir a interação do TLE6 com a maquinaria transcricional através da inibição do CREB, enquanto a forskolina e o PD98059 podem alterar a atividade do TLE6 através de alterações na dinâmica de fosforilação da proteína, devido aos seus efeitos na ativação da PKA e na inibição da via MAPK/ERK, respetivamente. A cloroquina e o MG132 funcionam induzindo o stress celular ou estabilizando as proteínas celulares, o que leva a um potencial efeito competitivo ou perturbador nos complexos co-repressores do TLE6.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥982.00 | 9 | |
O ácido valpróico, um inibidor da HDAC, leva a uma elevada acetilação das histonas, contrariando o papel do TLE6 na remodelação da cromatina e na repressão dos genes, ao criar uma estrutura de cromatina menos propícia à ligação e à função do TLE6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
O lítio, através da inibição da GSK-3, impede a fosforilação do TLE6, uma modificação importante para a sua função repressora, inibindo assim a capacidade do TLE6 para reprimir a expressão do gene alvo. | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | ¥463.00 ¥869.00 ¥1726.00 | ||
A triiodotironina, através da ativação do recetor da hormona tiroideia, pode deslocar a TLE6 dos complexos transcricionais, reduzindo a sua influência repressiva na expressão genética. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | ¥530.00 ¥1061.00 ¥1343.00 | 3 | |
O salicilato perturba a atividade do CREB, que pode dissociar o TLE6 dos seus complexos transcricionais associados, prejudicando a sua função repressora. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
A cloroquina eleva o pH intracelular, perturbando potencialmente as interações proteicas do TLE6 e, consequentemente, a sua capacidade repressora, uma vez que estas interações são sensíveis ao pH. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
A tricostatina A, um inibidor da HDAC como o ácido valpróico, impede a função repressiva do TLE6, promovendo um estado da cromatina que é menos suscetível de repressão. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
O MG132 inibe a degradação proteasomal, levando a um aumento dos níveis de proteínas que podem competir com os complexos co-repressores do TLE6 ou perturbá-los, inibindo indiretamente a sua função. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | ¥767.00 ¥3520.00 | 2 | |
A inibição da GSK-3 pela alsterpaulona impede a fosforilação do TLE6, necessária para a sua função repressora, inibindo assim indiretamente as actividades de repressão transcricional do TLE6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
A curcumina impede a sinalização NF-κB, reduzindo potencialmente o recrutamento do TLE6 para os genes regulados pelo NF-κB e, por conseguinte, a sua função repressiva. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2347.00 | 19 | |
A inibição da via Hedgehog pela ciclopamina reduz a necessidade da função de co-repressor do TLE6, diminuindo indiretamente o seu papel na repressão genética. | ||||||