T2R9 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R9 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, a partenolida CAS 20554-84-1, a colchicina CAS 64-86-8 e a D-(-)-salicina CAS 138-52-3.

Os inibidores químicos do T2R9 funcionam através da ligação direta aos locais receptores desta proteína, que é um membro da família dos receptores do gosto amargo. O Benzoato de Denatónio é um potente amargo que pode inibir o T2R9 ocupando o seu sítio recetor gustativo mais eficazmente do que outras substâncias amargas, impedindo assim a sua ativação do recetor. Do mesmo modo, a quinina funciona como um ligante competitivo do T2R9, bloqueando a ativação do recetor por outras substâncias de sabor amargo às quais o T2R9 é sensível. Um outro inibidor, a partenolida, pode ligar-se aos locais activos do T2R9, impedindo a ativação do recetor por outros compostos amargos. A colchicina, presente no açafrão de outono, também pode inibir o T2R9 através da ligação ao recetor, o que impede a interação e a ativação do T2R9 por outras moléculas amargas. A amarogentina, com o seu amargor extremo, pode inibir o T2R9 por ligação de alta afinidade, o que, por sua vez, bloqueia o recetor e inibe a sua ativação.

Além disso, a taxifolina, um flavonoide com um perfil de sabor amargo, pode inibir o T2R9 ao competir com outros ligandos para o recetor, impedindo a sua ativação. A salicina, presente na casca do salgueiro, pode inibir o T2R9 ligando-se diretamente aos locais do recetor, bloqueando a ativação por outros sabores amargos. O propiltiouracil, conhecido pelo seu sabor amargo, e a naringina, outro flavonoide amargo, podem inibir o T2R9 ligando-se diretamente aos locais activos do recetor. O Octaacetato de sacarose, conhecido pelo seu sabor amargo, pode inibir o T2R9 ocupando o local do recetor, impedindo a ligação de outros sabores amargos. A feniltiocarbamida, um composto que tem um sabor amargo variável para diferentes indivíduos, pode inibir o T2R9 através da ligação ao recetor, o que bloqueia a ativação por outras substâncias. Por último, a absintina, um composto amargo do absinto, inibe o T2R9 por ligação competitiva ao recetor, impedindo a ativação por outros compostos amargos. Estas várias substâncias químicas fornecem múltiplas vias para inibir o T2R9 por interação direta com o recetor, bloqueando eficazmente a ligação e a subsequente sinalização que normalmente seria desencadeada por substâncias de sabor amargo.