T2R9激活剂

常见的 T2R9 激活剂包括但不限于异硫氰酸烯丙酯 CAS 57-06-7、咖啡因 CAS 58-08-2、奎宁 CAS 130-95-0、苯甲酸地那铵 CAS 3734-33-6 和 6-丙基-2-硫脲嘧啶 CAS 51-52-5。

T2R9 的化学激活剂包括各种因其苦味而闻名的化合物，这些激活剂与蛋白质结合，启动了一连串的信号传导事件。异硫氰酸烯丙酯是一种因芥末和山葵的刺激性味道而闻名的化合物，它通过直接与受体结合来激活 T2R9，引起构象变化，从而触发与苦味感知相关的信号传递。这是含有硫脲和异硫氰酸盐分子的化合物的共同特征，众所周知，硫脲和异硫氰酸盐分子能激活苦味受体。同样，咖啡和茶中无处不在的苦味化合物咖啡因通过直接与 T2R9 受体相互作用来激活 T2R9，这种相互作用会导致味觉信号转导级联的启动。奎宁是一种因其在汤力水中的苦味而闻名的化合物，它直接与 T2R9 发生作用，引起苦味感知，这是 T2R9 的标志性功能。苯甲酸地那铵是公认的最苦的合成化合物之一，它能与 T2R9 结合并激活 T2R9，从而在味觉受体细胞中产生下游信号。

作为 T2R9 激活剂的延续，丙基硫脲嘧啶（一种类似硫脲的结构）可通过直接相互作用激活 T2R9，从而激活味觉信号通路。Parthenolide 和苦艾素都具有倍半萜内酯结构，可通过与受体直接接触激活 T2R9，从而导致与苦味检测相关的信号级联。蔗糖八乙酸酯，尽管它的名字暗示着甜味，但却有强烈的苦味，可直接激活 T2R9，导致味觉受体细胞中的信号转导。苦味葡萄糖苷盐苷可激活 T2R9，导致信号转导，最终产生苦味感知。尼古丁是一种具有苦味的生物碱，它也能通过直接相互作用激活 T2R9，使受体参与与味觉有关的信号通路。秋水仙碱是一种生物碱化合物，它能激活 T2R9，因为这种蛋白质能与类似的结构相互作用，导致苦味信号转导。最后，作为最苦的物质之一的金刚烷醇，通过直接与 T2R9 结合激活了 T2R9，因此属于 T2R9 可反应的苦味化合物范围。这些化学物质都是通过直接与受体结合来激活 T2R9 的，不需要任何表达上调或转录激活，从而确保激活是化学物质与蛋白质相互作用的直接结果。