T2R04 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R04 incluem, entre outros, o propranolol CAS 525-66-6, o suramin sódico CAS 129-46-4, o NF449 CAS 627034-85-9, o dibutiril-AMP CAS 16980-89-5 e o KI 8751 CAS 228559-41-9.

A designação "Tas2r" refere-se tipicamente à família dos receptores gustativos do tipo 2 (T2R), que são receptores acoplados à proteína G (GPCR) envolvidos na deteção de compostos amargos. A família T2R nos seres humanos é codificada por um conjunto de genes localizados em vários cromossomas e cada gene é designado por um número único, como TAS2R1, TAS2R10, etc. Estes receptores são expressos nas células receptoras gustativas da língua e são responsáveis pela perceção do amargo, uma modalidade gustativa que pode desencadear a aversão e que se pensa ter evoluído como um mecanismo de proteção contra a ingestão de substâncias tóxicas.

As proteínas T2R caracterizam-se pelos seus sete domínios transmembranares, uma caraterística dos GPCRs, que lhes permite atravessar a membrana celular e transmitir eventos extracelulares de ligação a ligandos para respostas intracelulares. Ao ligarem-se a compostos amargos, os T2Rs activam uma proteína G, especificamente a gustducina, que por sua vez leva à ativação de vias de sinalização a jusante. Isto resulta num aumento dos níveis de cálcio intracelular e na libertação de neurotransmissores, transmitindo, em última análise, o sinal de sabor ao cérebro para perceção.