RGS1 Inibidores

Os inibidores comuns do RGS1 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, YM201636 CAS 371942-69-7, NF 023 CAS 104869-31-0, FR 900359 CAS 107530-18-7 e Galeína CAS 2103-64-2.

Os inibidores de RGS1, em termos gerais, incluem substâncias químicas que interferem com o ciclo de ativação e inativação das proteínas G. A Toxina da Tosse convulsa e a Toxina da Cólera, por exemplo, ADP-ribosilam as subunidades Gαi e Gαs das proteínas G, respetivamente. Ao modificarem estas proteínas G, impedem a sua interação com os receptores acoplados à proteína G (GPCR), afectando assim indiretamente a função da RGS1, que actua como uma proteína activadora da GTPase para estas proteínas G.

Do mesmo modo, o YM-254890, o NF023, o UBO-QIC e o M119 inibem especificamente determinadas proteínas Gα. O YM-254890 é um inibidor específico das proteínas Gαq/11, enquanto o NF023 é um antagonista não competitivo das proteínas Gαs e Gαi/o. O UBO-QIC e o M119 inibem seletivamente as proteínas Gαi. Ao impedir a ativação destas proteínas G, estes compostos afectam indiretamente a função do RGS1. A galleína, por outro lado, inibe a sinalização Gβγ. Como as subunidades Gβγ fazem parte das proteínas G heterotriméricas com as quais o RGS1 interage, a inibição da sinalização Gβγ pode afetar indiretamente o RGS1. Por último, MRS2179, Suramin, TNP-ATP, PPADS e Reactive Blue 2 são todos antagonistas dos receptores P2, que são uma classe de GPCRs. Ao inibir a ativação das proteínas G através destes receptores, estes compostos poderiam afetar indiretamente a função do RGS1.