PPARα Inibidores

Os inibidores comuns do PPARα incluem, entre outros, o GW6471 CAS 880635-03-0, o T0070907 CAS 313516-66-4, o GSK 0660 CAS 1014691-61-2, o sal de sódio MK-886 CAS 118427-55-7 e o BADGE CAS 1675-54-3.

Os receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR) são um grupo de proteínas de receptores nucleares que funcionam como factores de transcrição que regulam a expressão de genes. Estes receptores desempenham papéis essenciais na regulação da diferenciação celular, do desenvolvimento, do metabolismo e da tumorigénese dos organismos superiores. Entre os subtipos de PPAR, o PPARα é particularmente notável pela sua influência no metabolismo dos lípidos no fígado. Quando ativado, o PPARα modula a transcrição de uma variedade de genes envolvidos na oxidação dos ácidos gordos, no metabolismo das lipoproteínas e noutras vias metabólicas. A ativação do PPARα é normalmente mediada pela ligação do ligando, que induz uma alteração conformacional no recetor, permitindo-lhe formar heterodímeros com receptores X retinóides (RXR) e ligar-se a sequências de ADN específicas conhecidas como elementos de resposta PPAR (PPRE).

Os inibidores do PPARα são uma classe de compostos especificamente concebidos para antagonizar a atividade do PPARα. Estes inibidores funcionam ligando-se ao domínio de ligação ao ligando do recetor, impedindo as alterações conformacionais necessárias para a sua ativação e subsequente transcrição do gene. Ao fazê-lo, reduzem ou eliminam eficazmente a atividade transcricional do PPARα.