Olfr356 Inibidores
Os inibidores comuns do Olfr356 incluem, entre outros, o monofosfato de adenosina 3',5'-cíclico CAS 60-92-4, o sulfato de cobre(II) CAS 7758-98-7, o zinco CAS 7440-66-6, a quinina CAS 130-95-0 e a capsaicina CAS 404-86-4.
Os inibidores do Olfr356 funcionam através de diversas interacções moleculares e mecanismos de sinalização que, em última análise, suprimem a atividade funcional do recetor. Certos inibidores conseguem-no através da modulação das concentrações de mensageiros secundários nos neurónios olfactivos. A acumulação de nucleótidos cíclicos específicos leva à ativação de cinases que fosforilam o recetor, reduzindo assim a sua sensibilidade aos odorantes. Outros inibidores exercem a sua influência ligando-se diretamente ao Olfr356 ou aos seus canais iónicos associados, alterando a conformação do recetor e impedindo o início da transdução de sinal. Além disso, a aplicação de iões metálicos específicos pode resultar na estabilização do recetor num estado inativo ou interferir com a capacidade do recetor para interagir com os seus parceiros de sinalização, inibindo assim a sua atividade.
Para além da interação direta com o recetor, alguns inibidores diminuem indiretamente a função do Olfr356, modificando a excitabilidade neuronal e a libertação de neurotransmissores, que são fundamentais para as capacidades de sinalização do recetor. Por exemplo, o bloqueio dos canais de sódio dependentes da voltagem por anestésicos locais pode levar a uma redução dos disparos neuronais e, consequentemente, a uma diminuição da sinalização do recetor. Outros inibidores afectam as vias de sinalização intracelular, alterando os níveis de moléculas que regulam essas vias, o que leva a uma diminuição da resposta do recetor. Além disso, os antagonistas de receptores específicos podem modular o ambiente de sinalização intracelular, conduzindo indiretamente à supressão da atividade do Olfr356 ao afetar a cascata de sinalização a jusante associada a este recetor olfativo.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥1309.00 ¥2019.00 ¥2990.00 ¥4163.00 ¥7096.00 ¥12974.00 | ||
Este nucleótido cíclico funciona como um mensageiro secundário que pode regular negativamente a atividade do Olfr356, alterando a cascata de sinalização intracelular. Níveis elevados de AMPc levam à ativação da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e dessensibilizar os receptores olfactivos, reduzindo assim a sua resposta aos odorantes. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥1376.00 ¥2132.00 | 3 | |
Sabe-se que os iões de cobre se ligam a receptores olfactivos e os bloqueiam. No caso do Olfr356, a ligação de iões de cobre pode levar a alterações conformacionais que impedem a ligação do odorante e a subsequente transdução de sinal, inibindo eficazmente a sua função. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥542.00 | ||
Os iões de zinco podem atuar como inibidores alostéricos dos receptores olfactivos. Ao ligarem-se a sítios distintos, podem inibir a atividade funcional do Olfr356, estabilizando conformações inactivas do recetor ou interferindo com a capacidade do recetor de interagir com componentes de transdução de sinal. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥891.00 ¥1173.00 ¥1873.00 ¥3994.00 ¥6453.00 | 1 | |
Um composto amargo que demonstrou modular a atividade dos receptores acoplados à proteína G. Através da ligação competitiva ou da modulação alostérica, o quinino pode diminuir a sensibilidade e a atividade do Olfr356 alterando a sua conformação ou a conformação das suas proteínas G associadas. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1083.00 ¥1805.00 ¥2708.00 ¥4569.00 | 26 | |
Conhecida por estimular os receptores vanilóides, a capsaicina afecta indiretamente a atividade do Olfr356 ao induzir o influxo de cálcio nos neurónios sensoriais olfactivos. Este influxo pode dessensibilizar e diminuir a capacidade de resposta dos receptores olfactivos aos seus odorantes específicos. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Este composto é capaz de modular vários receptores acoplados à proteína G. A cloroquina pode inibir o Olfr356 ligando-se ao domínio de ligação ao ligando do recetor, impedindo a interação com as suas moléculas odorantes específicas e a subsequente transdução de sinal. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥575.00 ¥1478.00 | ||
Pode inibir os canais de sódio dependentes da voltagem, que são essenciais para a geração de potenciais de ação nos neurónios. Esta inibição pode levar a uma redução da atividade neuronal dos neurónios receptores olfactivos que expressam Olfr356, diminuindo assim a sua sinalização funcional. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2121.00 ¥2821.00 | 13 | |
Este corante policátionico pode bloquear os canais de cálcio, afectando assim indiretamente a atividade do Olfr356 ao impedir a sinalização mediada pelo cálcio nos neurónios sensoriais olfactivos, o que é crucial para a transdução do sinal do recetor. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | ¥598.00 ¥993.00 | 6 | |
Isso pode modular a função do recetor acoplado à proteína G. Ao alterar os níveis de prostaglandina, o ibuprofeno pode influenciar as vias de sinalização intracelular ligadas ao Olfr356, levando à redução da atividade do recetor. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | ¥824.00 ¥1839.00 | 15 | |
Um antagonista seletivo dos receptores canabinóides que pode influenciar vários receptores acoplados à proteína G. O rimonabant pode inibir a atividade do Olfr356 alterando o meio de sinalização intracelular, especificamente modulando os níveis de AMPc e afectando a cascata de sinalização a jusante. | ||||||