Date published: 2025-9-19

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Rimonabant (CAS 168273-06-1)

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Nomes alternativos:
5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-piperidino-1H-pyrazole-3-carboxamide
Aplicacao:
Rimonabant é um agonista inverso do recetor CB1 imunomodulador
Numero VAT:
168273-06-1
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
463.79
Separar por Funcao:
C22H21Cl3N4O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O rimonabant, também conhecido como SR141716, foi o primeiro agonista inverso seletivo do receptor central CB1 (canabinoide 1) (Ki = 1,8 nM). Ele é amplamente usado como ferramenta para investigar as propriedades do receptor CB e os mecanismos pelos quais os agonistas CB exercem seus efeitos farmacológicos. Em modelos de roedores e ensaios clínicos, o rimonabanto induz efetivamente a lipólise, reduz a hepatomegalia, diminui o peso corporal e melhora a dislipidemia ao reduzir os níveis de triglicérides, ácidos graxos livres e colesterol total e ao elevar as proporções de HDL/LDL. Entretanto, o rimonabanto produz efeitos psiquiátricos e neurológicos adversos (por exemplo, depressão ou ansiedade) e, portanto, não foi aprovado pela FDA para uso como medicamento para controle de peso. O rimonabanto produz efeitos antiproliferativos e imunomoduladores (por exemplo, interrupcao do ciclo celular, expressão elevada de IκB e Akt fosforilado e expressão reduzida de NF-κB, ERK1/2 fosforilado, COX-2 e iNOS) in vitro.


Rimonabant (CAS 168273-06-1) Referencias

  1. Potencial modulação da grelina plasmática e do péptido-1 semelhante ao glucagon por compostos canabinóides anorexigénicos, SR141716A (rimonabant) e oleoiletanolamida.  |  Cani, PD., et al. 2004. Br J Nutr. 92: 757-61. PMID: 15533263
  2. O antagonista do recetor CB1 rimonabant inverte o fenótipo da obesidade induzida pela dieta através da regulação da lipólise e do balanço energético.  |  Jbilo, O., et al. 2005. FASEB J. 19: 1567-9. PMID: 16009704
  3. O antagonista do recetor canabinóide CB1 rimonabant (SR141716) inibe a proliferação celular e aumenta os marcadores de maturação dos adipócitos em cultura de pré-adipócitos 3T3 F442A de rato.  |  Gary-Bobo, M., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 471-8. PMID: 16282221
  4. SR 141716 (Rimonabant) precipita a abstinência em ratos dependentes de marijuana.  |  Wilson, DM., et al. 2006. Pharmacol Biochem Behav. 85: 105-13. PMID: 16934319
  5. Os efeitos perturbadores do antagonista do recetor CB1 rimonabant na aprendizagem da extinção em ratos são específicos da tarefa.  |  Niyuhire, F., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 191: 223-31. PMID: 17211653
  6. Efeitos do antagonista do recetor canabinóide CB1 rimonabant em medidas distintas do comportamento impulsivo em ratos.  |  Pattij, T., et al. 2007. Psychopharmacology (Berl). 193: 85-96. PMID: 17387457
  7. O antagonista canabinóide SR 141716A (Rimonabant) reduz o aumento da libertação extra-celular de dopamina no núcleo accumbens do rato induzido por um novo alimento altamente palatável.  |  Melis, T., et al. 2007. Neurosci Lett. 419: 231-5. PMID: 17462824
  8. O antagonista do recetor canabinóide-1 rimonabant inibe a ativação plaquetária e reduz as quimiocinas pró-inflamatórias e os leucócitos em ratos Zucker.  |  Schäfer, A., et al. 2008. Br J Pharmacol. 154: 1047-54. PMID: 18469848
  9. Renovação contextual da procura de nicotina em ratos e sua supressão pelo antagonista do recetor canabinóide-1 Rimonabant (SR141716A).  |  Diergaarde, L., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 712-6. PMID: 18588903
  10. O antagonista dos receptores canabinóides CB1, rimonabant, estimula a captação de 2-deoxiglucose nas células musculares esqueléticas através da regulação da expressão da fosfatidilinositol-3-quinase.  |  Esposito, I., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1678-86. PMID: 18801918
  11. Rimonabant, um antagonista seletivo dos receptores canabinóides CB1, inibe a aterosclerose em ratinhos deficientes em receptores LDL.  |  Dol-Gleizes, F., et al. 2009. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 29: 12-8. PMID: 18845788
  12. Os efeitos do rimonabant no tecido adiposo castanho do rato: implicações para o gasto energético.  |  Verty, AN., et al. 2009. Obesity (Silver Spring). 17: 254-61. PMID: 19057531
  13. A estrutura do Rimonabant no estado sólido e em solução: um estudo experimental e teórico.  |  Alkorta, I., et al. 2009. Eur J Med Chem. 44: 1864-9. PMID: 19081653
  14. O antagonista CB1 rimonabant (SR141716) bloqueia a reativação da procura de cocaína induzida por estímulos e outros fenómenos de contexto e de extinção que predizem a recaída.  |  Ward, SJ., et al. 2009. Drug Alcohol Depend. 105: 248-55. PMID: 19679410
  15. O recetor canabinóide tipo 1 medeia parcialmente a inflamação induzida pela endotoxemia metabólica e a resistência à insulina.  |  Grunewald, ZI., et al. 2019. Physiol Behav. 199: 282-291. PMID: 30502357

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Rimonabant, 5 mg

sc-205491
5 mg
RMB812.00

Rimonabant, 10 mg

sc-205491A
10 mg
RMB1805.00