GβL Inibidores
Os inibidores comuns de GβL incluem, entre outros, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PP242 CAS 1092351-67-1 e Torin 1 CAS 1222998-36-8.
Os inibidores da GβL são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a função da proteína GβL (proteína G semelhante à beta), um componente crítico do complexo mTOR (alvo mecanístico da rapamicina). A GβL, também conhecida como LST8, é uma proteína evolutivamente conservada que faz parte dos complexos mTORC1 e mTORC2. O seu papel é estabilizar e apoiar a atividade catalítica do mTOR, influenciando a regulação do crescimento celular, a deteção de nutrientes e a homeostase metabólica. Ao inibir a GβL, estes compostos podem perturbar as suas interações no interior dos complexos mTOR, modulando assim a função do próprio mTOR. Os inibidores da GβL podem ser concebidos para interferir com a ligação da GβL ao mTOR ou a outras proteínas associadas no complexo, como o Raptor no mTORC1 ou o Rictor no mTORC2. Estes inibidores podem funcionar através da ligação direta à proteína GβL, provocando alterações conformacionais que impedem a sua incorporação no complexo, ou através do bloqueio de locais de interação chave que são necessários para a sua função estabilizadora. A conceção destes inibidores envolveria técnicas como a conceção de medicamentos com base na estrutura, utilizando dados de estudos cristalográficos ou de microscopia crioelectrónica para identificar regiões de ligação críticas. Os métodos de rastreio de elevado rendimento e os estudos da relação estrutura-atividade (SAR) poderiam aperfeiçoar ainda mais a especificidade e a potência destes compostos. Ao inibir a GβL, os investigadores podem explorar os papéis biológicos mais amplos dos complexos mTOR e a forma como a GβL contribui para processos celulares como a deteção de nutrientes e a regulação do crescimento.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Como inibidor do mTORC1, a rapamicina pode levar indiretamente à desregulação da GβL ao perturbar as vias de sinalização a montante que convergem para o mTORC2, do qual a GβL é um componente crucial. Esta perturbação pode resultar numa diminuição compensatória da síntese ou da estabilidade da GβL. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
O LY 294002 tem como alvo a PI3K, que está a montante da AKT e da mTORC2; é provável que a inibição desta quinase resulte numa diminuição da síntese de GβL através da redução do estado de ativação da mTORC2, uma vez que a expressão de GβL está estreitamente ligada à atividade da mTORC2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
A Wortmannin, outro inibidor da PI3K, diminuiria de forma semelhante a expressão de GβL ao reduzir a fosforilação e a ativação da AKT, o que levaria a uma diminuição da função do mTORC2 e, potencialmente, a uma menor síntese da proteína GβL como parte do ciclo de feedback regulador do complexo mTORC2. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥643.00 ¥1941.00 | 8 | |
O PP242 visa diretamente ambos os complexos mTOR. Reduziria a expressão de GβL inibindo a atividade cinase de mTOR no mTORC2, desestabilizando assim o complexo e diminuindo os níveis de expressão dos seus componentes, incluindo GβL. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2764.00 | 7 | |
O Torin 1, ao inibir tanto o mTORC1 como o mTORC2, diminuiria diretamente a expressão de GβL. Este composto impediria a montagem e reduziria a atividade de mTORC2, levando a uma regulação negativa de GβL, que é essencial para a integridade estrutural e funcional de mTORC2. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | ¥2358.00 | ||
Através da sua inibição da atividade cinase do mTOR, o KU 0063794 diminuiria a expressão do GβL ao perturbar diretamente o mTORC2, onde o GβL é um elemento estrutural chave. A desestabilização resultante do mTORC2 conduziria a níveis reduzidos de expressão de GβL. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥903.00 ¥2482.00 ¥5190.00 | 64 | |
O resveratrol poderia levar indiretamente a uma redução da expressão de GβL através da ativação das sirtuínas e da AMPK, o que poderia reduzir a sinalização de mTORC1. Isto poderia iniciar um efeito em cascata, resultando numa diminuição da expressão de GβL como parte do complexo mTORC2 devido à regulação apertada entre estes dois complexos. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1241.00 ¥2821.00 ¥10560.00 ¥564.00 | 33 | |
A quercetina, ao inibir a sinalização PI3K/AKT, conduziria a uma diminuição da atividade do mTORC2. Dado que a GβL é parte integrante do mTORC2, esta supressão resultaria provavelmente numa regulação negativa da expressão da GβL, reflectindo o estado funcional reduzido do complexo. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
Verificou-se que a curcumina regula negativamente a via mTOR, o que pode levar a uma consequente diminuição da expressão de GβL. A redução da atividade do mTOR, devido à ação da curcumina, pode suprimir a síntese dos componentes do complexo mTOR, incluindo a GβL. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | ¥891.00 | 2 | |
A metformina ativa a AMPK, que, por sua vez, inibe a sinalização mTORC1. Esta inibição pode causar um efeito de ondulação, levando potencialmente a uma diminuição da expressão de GβL como parte de um mecanismo de feedback que afecta mTORC2, apesar de GβL estar mais diretamente associado a este último. | ||||||