FAK Inibidores

O FAK Inhibitor 14 é uma pequena molécula selectiva que tem como alvo a quinase de adesão focal (FAK), interrompendo a sua autofosforilação e a sinalização a jusante. Ao interferir com a interação entre a FAK e os seus parceiros de ligação, altera a dinâmica da adesão e migração celulares. Este composto apresenta uma cinética única, demonstrando um rápido início de ação e efeitos prolongados nas vias celulares, influenciando processos como a reorganização do citoesqueleto e a sobrevivência celular. A sua especificidade para FAK em relação a outras cinases realça o seu potencial para a modulação diferenciada do comportamento celular.

Inibe as tirosina-quinases BCR-ABL e c-KIT ligando-se ao local de ligação ao ATP, impedindo a fosforilação e a sinalização a jusante.

O masitinib é um inibidor seletivo da quinase de adesão focal (FAK) que modula a sinalização celular ao interromper as interações da FAK com as integrinas e outras moléculas de sinalização. Este composto apresenta uma cinética de ligação única, permitindo um rápido envolvimento com o local ativo da FAK, o que leva a uma alteração significativa das propriedades de adesão celular. A sua capacidade para atingir seletivamente a FAK aumenta o seu papel na influência da motilidade celular e da integridade estrutural, tornando-a um interveniente distinto na dinâmica celular.

Tem como alvo a tirosina quinase EGFR, bloqueando potencialmente as vias de sinalização intracelular envolvidas na proliferação e sobrevivência celular.

Inibe múltiplos receptores tirosina-quinases, incluindo VEGFR e PDGFR, impedindo a angiogénese e o crescimento tumoral.

O PF-562271 é um potente inibidor da quinase de adesão focal (FAK) que interrompe seletivamente a sua autofosforilação e as vias de sinalização a jusante. Este composto apresenta um mecanismo de ação único ao estabilizar a conformação inativa da FAK, impedindo assim a sua interação com substratos-chave. A sua distinta afinidade de ligação altera o estado de fosforilação de várias proteínas, influenciando a organização do citoesqueleto e a dinâmica da migração celular. A especificidade do composto para a FAK em relação a outras cinases sublinha o seu papel na modulação das respostas celulares a sinais ambientais.

Tem como alvo as cinases da família BCR-ABL e SRC, potencialmente impedindo a fosforilação e inibindo a sinalização oncogénica.

Tem como alvo as tirosina-quinases EGFR e HER2, bloqueando potencialmente as vias de sinalização a jusante envolvidas no crescimento e sobrevivência das células.

Liga-se ao local de ligação ATP do EGFR, potencialmente perturbando as vias de sinalização a jusante nas células cancerígenas.

Inibe o VEGFR, o PDGFR e o c-KIT, impedindo potencialmente a angiogénese e o crescimento tumoral através da interrupção da sinalização dos receptores.