Date published: 2025-9-11

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PHA 568487 (CAS 527680-56-4)

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대체 이름:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl- 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-carboxamide fumarate
적용:
PHA 568487 는 AChR α7 의 작용제입니다.
CAS 등록번호:
527680-56-4
분자량:
404.41
분자식:
C16H20N2O3•C4H4O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
Available in US only.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

PHA 568487은 사이클린 의존성 키나아제 9(CDK9)의 선택적이고 강력한 억제제입니다. 이 약물은 CDK9의 ATP 결합 부위에 결합하여 RNA 중합효소 II의 인산화를 방지하고 전사를 억제하는 기능을 합니다. PHA 568487의 작용 메커니즘은 세포주기를 방해하고 G1 단계에 있는 세포의 축적을 유도하여 궁극적으로 암세포의 세포 사멸을 유도합니다. PHA 568487은 항세포사멸 단백질의 발현을 하향 조절하여 세포사멸 촉진 효과에 더 기여할 수 있습니다. CDK9을 표적으로 삼는 능력은 전사 조절을 연구하는 데 유용할 수 있습니다.


PHA 568487 (CAS 527680-56-4) 참고자료

  1. 선택적 알파 7 니코틴 아세틸콜린 수용체 작용제인 PHA-568487의 다중 종 대사.  |  Shilliday, FB., et al. 2010. Drug Metab Lett. 4: 162-72. PMID: 20642449
  2. 수술 후 신경 염증 및 인지 기능 저하 해결.  |  Terrando, N., et al. 2011. Ann Neurol. 70: 986-995. PMID: 22190370
  3. 염증 해결 경로의 기능 장애는 대사 증후군의 쥐 모델에서 수술 후 과장된 인지 기능 저하와 관련이 있습니다.  |  Su, X., et al. 2013. Mol Med. 18: 1481-90. PMID: 23296426
  4. 니코틴 노출에 따른 기도 상피 기능 장애에 대한 α7 니코틴 수용체의 기여.  |  Maouche, K., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 4099-104. PMID: 23431157
  5. 리스페리돈이 아닌 도네페질과 알파-7 작용제인 PHA 568487은 정신분열증 인지 장애의 아만성 MK-801 마우스 모델에서 공간 기억력 결손을 개선합니다.  |  Karamihalev, S., et al. 2014. Behav Brain Res. 272: 248-51. PMID: 25036424
  6. 알파-7 니코틴 아세틸콜린 수용체 작용제 치료는 허혈성 뇌졸중과 골절이 있는 생쥐의 신경 염증, 산화 스트레스 및 뇌 손상을 감소시킵니다.  |  Han, Z., et al. 2014. J Neurochem. 131: 498-508. PMID: 25040630
  7. α7 니코틴 아세틸콜린 수용체의 자극은 생쥐의 경골 골절 및 내독소혈증 후 신경 염증을 예방합니다.  |  Terrando, N., et al. 2015. Mol Med. 20: 667-75. PMID: 25365546
  8. α7 니코틴 아세틸콜린 수용체 작용제로 프로그라눌린 결핍 마우스의 염증을 줄이고 FTD 관련 행동 결손을 치료합니다.  |  Minami, SS., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 97: 454-462. PMID: 26206194
  9. 알파-7 니코틴 아세틸콜린 수용체의 활성화는 허혈성 뇌졸중과 골절이 있는 생쥐의 뇌 부종을 감소시킵니다.  |  Zou, D., et al. 2017. Mol Neurobiol. 54: 8278-8286. PMID: 27914011
  10. 뇌졸중의 염증: 콜린성, 퓨린성 및 글루타메이터성 신호의 역할.  |  Martín, A., et al. 2018. Ther Adv Neurol Disord. 11: 1756286418774267. PMID: 29774059
  11. 신경염증 감소로 골절 후 쥐의 골절 및 뇌졸중 기억 기능 장애 완화.  |  Huo, K., et al. 2021. J Cereb Blood Flow Metab. 41: 2162-2173. PMID: 33641516

주문정보

제품명카탈로그 번호 단위가격수량관심품목

PHA 568487, 10 mg

sc-204186
10 mg
RMB1139.00
US: 미국에서만 사용 가능

PHA 568487, 50 mg

sc-204186A
50 mg
RMB6487.00
US: 미국에서만 사용 가능