Date published: 2025-9-11

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Gefitinib (CAS 184475-35-2)

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대체 이름:
Iressa; N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine
적용:
Gefitinib 는 EGFR-티로신 키나제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
184475-35-2
순도:
>99%
분자량:
446.90
분자식:
C22H24ClFN4O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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게피티닙은 표피 성장 인자 수용체 (EGFR)-티로신 키나제 억제제이며 HaCaT 세포에서 c-Jun NH2-말단 키나제 (JNK) 및 p38 미토겐 활성화 단백질 키나제 (MAPK)의 인산화를 증가시키는 것으로 나타났다. 연구에 따르면 게피티닙은 EGFR 독립적인 JNK 활성화 경로를 통해 각질 세포 사멸을 향상시킬 수 있다. 연구에 따르면 게피티닙은 HaCaT 세포, KG-1, P39 및 1차 CD34+ 골수아세포를 포함한 여러 세포주에서 세포 사멸을 유도할 수 있다. 에로티닙 (sc-202154)은 게피티닙과 유사한 특성을 가지고 있다.


Gefitinib (CAS 184475-35-2) 참고자료

  1. 골수형성이상증후군 및 급성 골수성 백혈병 치료를 위한 엘로티닙과 게피티닙: 전임상 비교.  |  Boehrer, S., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 76: 1417-25. PMID: 18617157
  2. 비소세포 폐암 세포주에서 게피티닙 흡수의 기능적 특성 분석.  |  Galetti, M., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 80: 179-87. PMID: 20363215
  3. 진행성 비소세포폐암에서 게피티닙과 엘로티닙의 비교 및 EGFR 돌연변이의 영향.  |  Wu, JY., et al. 2011. Lung Cancer. 72: 205-12. PMID: 20832137
  4. 게피티닙에 의한 표피 성장 인자 수용체 독립적 각질 세포 사멸은 JNK 활성화 경로에 의해 매개됩니다.  |  Lu, PH., et al. 2011. Br J Dermatol. 164: 38-46. PMID: 20846305
  5. EGFR 돌연변이 양성 비소세포폐암에서 EGFR 억제제 유도 세포 사멸에서 서바이빈의 역할.  |  Okamoto, K., et al. 2010. Cancer Res. 70: 10402-10. PMID: 21159653
  6. 게피티닙으로 인한 중증 저나트륨혈증 유발: 사례 보고.  |  Meena, DS., et al. 2021. J Oncol Pharm Pract. 27: 711-715. PMID: 32686614
  7. FGL1은 비소세포폐암에서 세포 사멸을 억제하여 게피티닙에 대한 후천적 내성을 조절합니다.  |  Sun, C., et al. 2020. Respir Res. 21: 210. PMID: 32778129
  8. 긴 비코딩 RNA CASC9는 DUSP1의 후성유전학적 억제를 통해 비소세포폐암에서 게피티닙 내성을 촉진합니다.  |  Chen, Z., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 858. PMID: 33056982
  9. PLK1(폴로 유사 키나아제 1) 의존성 자가포식은 COX6A1(사이토크롬 C 산화효소 서브유닛 6A1)을 분해하여 게피티닙에 의한 간독성을 촉진합니다.  |  Luo, P., et al. 2021. Autophagy. 17: 3221-3237. PMID: 33315519
  10. 게피티닙은 두 가지 다른 메커니즘을 통해 IL-1β와 HMGB1 방출을 촉진하여 무균 염증을 유발합니다.  |  Noguchi, T., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 49. PMID: 33414419
  11. 게피티닙에 대한 삼중 음성 유방암 세포의 민감성에서 GPX4 매개 페로토시스의 역할.  |  Song, X., et al. 2020. Front Oncol. 10: 597434. PMID: 33425751
  12. 게피티닙에 의한 QT 연장의 메커니즘.  |  Jie, LJ., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 910: 174441. PMID: 34474028
  13. HMGB1 매개 자가포식은 인간 비소세포폐암에서 게피티닙 내성을 촉진합니다.  |  Lei, T., et al. 2022. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 54: fpage-lpage. PMID: 35462475
  14. 엘로티닙과 게피티닙의 항산화 활성: 이론적 및 실험적 통찰력.  |  K P, SH., et al. 2022. Free Radic Res. 56: 196-208. PMID: 35514158
  15. 자가포식 조절을 통해 비소세포폐암 환자에서 게피티닙에 의한 간독성을 예측하는 FOXO3 돌연변이.  |  Guan, S., et al. 2022. Acta Pharm Sin B. 12: 3639-3649. PMID: 36176901

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