EX 527 의 분자 구조, CAS 번호: 49843-98-3
EX 527 (CAS 49843-98-3)
인용논문 보기 (32)
대체 이름:
EX 527 is also known as SIRT1 Inhibitor III.
적용:
EX 527 는 SIRT1 클래스 III 히스톤 탈아세틸화 효소의 강력한 억제제이며, SIRT2 및 SIRT3에 선택적으로 작용합니다.
CAS 등록번호:
49843-98-3
순도:
≥95%
분자량:
248.71
분자식:
C13H13ClN2O
추가 정보:
운송용 위험물로 분류되어 추가 배송료가 부과될 수 있습니다.
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).
빠른 링크
주문정보
논문정보
설명
기술정보
안전정보
SDS 및 분석 증명서
EX 527은 SIRT1 클래스 III 히스톤 탈아세틸화 효소의 강력하고 선택적인 억제제이며, 탈아세틸화 과정 후 효소로부터 탈아세틸화 펩티드와 O-아세틸-ADP-리보스의 방출을 차단하는 것으로 생각된다. EX 527은 SIRT1과 세포 조절 사이의 관계를 연구하기 위한 강력한 도구를 사용해 왔다. 액틴 세포골격의 재배열을 담당하는 단백질인 코탁틴의 탈아세틸화는 세포 운동성 및 종양 발생과 관련이 있으며, EX 527에 의한 이러한 탈아세틸화의 차단은 세포 운동성의 감소와 관련이 있다. EX 527에 의한 SIRT1의 차단은 또한 중요한 종양 억제 단백질 p53의 탈아세틸화가 SIRT1에 의해 매개된다는 것을 보여주었다. EX 527은 훨씬 고농도에서만 다른 시르투인 계열 탈아세틸화효소를 억제한다 (SIRT2와 SIRT3의 경우 각각 IC50 = 19.6 및 48.7 µM).
EX 527 (CAS 49843-98-3) 참고자료
- 탈아세틸화 효소 SIRT1의 강력하고 선택적인 억제제로서 인돌의 발견. | Napper, AD., et al. 2005. J Med Chem. 48: 8045-54. PMID: 16335928
- SIRT1 촉매 활성을 억제하면 p53 아세틸화는 증가하지만 DNA 손상 후 세포 생존에는 영향을 미치지 않습니다. | Solomon, JM., et al. 2006. Mol Cell Biol. 26: 28-38. PMID: 16354677
- 제 2 형 당뇨병 치료를위한 치료제로서 SIRT1의 저분자 활성제. | Milne, JC., et al. 2007. Nature. 450: 712-6. PMID: 18046409
- SIRT1에 의한 코르택틴의 탈세틸화는 세포 이동을 촉진합니다. | Zhang, Y., et al. 2009. Oncogene. 28: 445-60. PMID: 18850005
- Ex-527은 시르투인의 고유한 NAD+ 의존적 탈아세틸화 메커니즘을 활용하여 시르투인을 억제합니다. | Gertz, M., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: E2772-81. PMID: 23840057
- NAMPT의 억제는 Sirt1/AMPKα/SREBP1 신호 경로를 조절하여 생쥐에서 고지방식이로 유발된 간 지방증을 악화시킵니다. | Wang, LF., et al. 2017. Lipids Health Dis. 16: 82. PMID: 28449683
- SIRT1 억제제 EX-527은 내독소혈증이 있는 생쥐에서 mTOR 활성화를 억제하고 급성 폐 손상을 완화합니다. | Huang, J., et al. 2017. Innate Immun. 23: 678-686. PMID: 28952835
- 틸리아닌으로 전처리하면 심근 허혈/재관류 손상을 입은 쥐의 미토콘드리아 에너지 대사 및 산화 스트레스가 AMPK/SIRT1/PGC-1 알파 신호 전달 경로를 통해 개선됩니다. | Tian, L., et al. 2019. J Pharmacol Sci. 139: 352-360. PMID: 30910451
- SIRT1/PGC-1 경로 활성화는 자가포식/미토파지를 유발하고 장 상피 세포의 산화적 손상을 약화시킵니다. | Liang, D., et al. 2020. Biochimie. 170: 10-20. PMID: 31830513
- 주커 쥐에서 고지방식이로 유발된 당뇨병성 신증에 대한 EX-527의 보호 효과. | Kundu, A., et al. 2020. Toxicol Appl Pharmacol. 390: 114899. PMID: 31981641
- EX-527은 주커 쥐에서 SIRT4를 상향 조절하여 고지방식이로 인한 간 지방증 및 섬유증의 진행을 예방합니다. | Kundu, A., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32365537
- 바이칼린은 SIRT1/HMGB1 경로를 통해 인지 장애를 개선하고 미세아교세포를 LPS로 인한 신경 염증으로부터 보호합니다. | Li, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4751349. PMID: 33029280
- SIRT1의 폴리설파이드 매개 황수화는 p65 NF-κB와 STAT3의 인산화 및 아세틸화를 억제하여 당뇨병성 신증을 예방합니다. | Sun, HJ., et al. 2021. Redox Biol. 38: 101813. PMID: 33279869
- 글리시리진은 IL-17A와 SIRT1-STAT3 축을 통해 건선의 발병 기전을 부분적으로 개선합니다. | Qiong, H., et al. 2021. BMC Immunol. 22: 34. PMID: 34044769
- 리사의 하향 조절은 당뇨병성 신증에서 자가포식을 강화하여 족세포 손상을 개선합니다. | Su, PP., et al. 2022. Mil Med Res. 9: 23. PMID: 35614465
의 억제제:
1200013P24Rik, 2310042D19Rik, Ataxin-7, CRY1, DHRS6, ERRβ, EYA1, FNDC1, G6Pase-β, H2al3, IGFL2, LEUTX, LOC100041376, LOC150383_2210021J22Rik, Med17, MYBBP1A, NAT-13, NMNAT-3, NP220, SG2NA, Sir2, Sir3, SIRT1, SIRT3, SIRT4, SIRT5, SIRT6, SIRT7, Sox-8, SUT-1, TAF II p70, TAF9A, TMEM59, TMEM98, TRF2, Vmn2r109.의 활성화자:
HoxD8, Set2, Sir4, VSTM1.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
EX 527, 5 mg | sc-203044 | 5 mg | RMB959.00 |