Date published: 2025-9-10

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AG-490 (CAS 133550-30-8)

5.0(1)
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대체 이름:
Tyrphostin B42
적용:
AG-490 는 JAK2, EGFR, JAK3 및 Neu의 티로신 키나제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
133550-30-8
순도:
≥98%
분자량:
294.30
분자식:
C17H14N2O3
추가 정보:
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AG-490은 티르포스틴 계열에 속하는 JAK2, EGFR 및 Neu의 티로신 키나제 억제제이다. 급성 림프구성 백혈병 연구에서 상기 화합물은 B 세포 전구체로부터 JAK2를 억제하는 것으로 보고되었다. 또한 AG-490은 호산구에서 JAK2의 사이토카인 유도 활성화 및 T 세포 림프종 세포에서 STAT3 활성화를 차단하는 것으로 관찰되었다. 다른 키나제 억제제와 달리 AG-490은 JAK1, Lck, Btk, Tyk2, Syk, Lyn 및 Src를 억제하지 않는다. 연구에 따르면 AG-490은 IL-7 매개 증식을 억제하는 것으로 나타났다. AG-490에 의한 Jak 키나제 활성 억제는 낮은 수준의 p85 인산화 및 p-13 키나제 활성화를 유도한다. AG-490은 JAK3의 억제제이다.


AG-490 (CAS 133550-30-8) 참고자료

  1. IL-2 매개 T 세포 반응의 티르포스틴 AG-490 조절을 위한 새로운 분자 표적으로서의 JAK3, STAT 및 MAPK 신호 전달 경로.  |  Wang, LH., et al. 1999. J Immunol. 162: 3897-904. PMID: 10201908
  2. 티르포스틴 AG-490은 사이토카인 매개 JAK3/STAT5a/b 신호 전달과 항원 활성화된 인간 T 세포의 세포 증식을 억제합니다.  |  Kirken, RA., et al. 1999. J Leukoc Biol. 65: 891-9. PMID: 10380915
  3. 티르포스틴 AG-490에 의한 JAK2 차단은 항원에 의한 호산구의 마우스 기도 내 모집을 억제합니다.  |  Kumano, K., et al. 2000. Biochem Biophys Res Commun. 270: 209-14. PMID: 10733929
  4. JAK2 티로신 키나제 억제제 티르포스틴 AG490은 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK)와 신호 전달 및 전사인자 활성화(STAT) 경로를 하향 조절하여 골수종 세포에서 세포 사멸을 유도합니다.  |  De Vos, J., et al. 2000. Br J Haematol. 109: 823-8. PMID: 10929036
  5. JAK 억제제 AG-490과 WHI-P154는 대식세포에서 IFN-감마에 의한 iNOS 발현과 NO 생성을 감소시킵니다.  |  Sareila, O., et al. 2006. Mediators Inflamm. 2006: 16161. PMID: 16883061
  6. 티르포스틴 AG-490은 지모산에 의한 염증의 급성기를 억제했습니다.  |  Dimitrova, P. and Ivanovska, N. 2008. Int Immunopharmacol. 8: 1567-77. PMID: 18656556
  7. 티로신 인산화 억제제인 티르포스틴 AG-490에 의한 야누스 키나제 억제.  |  Rashid, S., et al. 2015. J Biomol Struct Dyn. 33: 2368-79. PMID: 26017266
  8. [AG-490의 척수강 내 주사는 마우스 모델에서 골암 유발 척수 성상세포 반응과 열과민증을 감소시킨다].  |  Zhang, J., et al. 2018. Zhong Nan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 43: 1182-1187. PMID: 30643061
  9. ESTAT3 억제제 AG-490은 생체 내 및 시험관 내에서 miR-503-5p에 의한 전립선암의 성장을 억제합니다.  |  Tan, G., et al. 2020. Technol Cancer Res Treat. 19: 1533033820948062. PMID: 33063634
  10. AG490은 JAK2/3 신호 경로를 억제하여 뇌 허혈/재관류 손상을 보호합니다.  |  Fan, L. and Zhou, L. 2021. Brain Behav. 11: e01911. PMID: 33098244
  11. 인터루킨-7 수용체의 결합에 의한 포스파티딜이노시톨-3 키나아제의 활성화는 단백질 티로신 키나아제 활성에 의존합니다.  |  Dadi, H., et al. 1994. Blood. 84: 1579-86. PMID: 7520779
  12. JAK3 단백질 티로신 키나아제는 인터루킨-7에 의한 포스파티딜이노시톨-3' 키나아제의 활성화를 매개합니다.  |  Sharfe, N., et al. 1995. Blood. 86: 2077-85. PMID: 7662955
  13. Jak-2 억제제에 의한 급성 림프모구 백혈병의 억제.  |  Meydan, N., et al. 1996. Nature. 379: 645-8. PMID: 8628398

주문정보

제품명카탈로그 번호 단위가격수량관심품목

AG-490, 5 mg

sc-202046C
5 mg
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