Date published: 2025-9-12

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AC 55541 (CAS 916170-19-9)

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적용:
AC 55541 선택적 프로테아제 활성화 수용체 2 작용제입니다.
CAS 등록번호:
916170-19-9
순도:
≥98%
분자량:
518.36
분자식:
C25H20BrN5O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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강력하고 선택적인 프로테아제 활성화 수용체 2(PAR2) 작용제(pEC50 = 6.7)로 다른 PAR 아형이나 염증 및 통각 수용에 관여하는 30개 이상의 다른 수용체에서는 활성을 나타내지 않습니다. 시험관 내에서 세포 증식, PI 가수분해 및 Ca2+ 동원을 자극하고(pEC50 값은 각각 6.7, 5.9 및 6.6) 생체 내에서 통각 수용체 활성을 나타냅니다.


AC 55541 (CAS 916170-19-9) 참고자료

  1. 강력하고 선택적인 저분자 PAR-2 작용제의 발견.  |  Seitzberg, JG., et al. 2008. J Med Chem. 51: 5490-3. PMID: 18720984
  2. 새로운 저분자 프로테아제 활성화 수용체 2 작용제의 확인 및 특성화.  |  Gardell, LR., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 799-808. PMID: 18768780
  3. 프로테아제 활성화 수용체 2(PAR2) 다형성 변이체 F240S는 PAR2 수용체를 구성적으로 활성화하고 저분자 PAR2 작용제에 대한 반응을 강화합니다.  |  Ma, JN. and Burstein, ES. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 347: 697-704. PMID: 24078870
  4. 프로테아제 활성화 수용체 2(PAR2)는 아칸타모에바 플라스미노겐 활성화제(aPA)에 의해 상향 조절되며 인간 각막 상피 세포에서 염증성 사이토카인을 유도합니다.  |  Tripathi, T., et al. 2014. Invest Ophthalmol Vis Sci. 55: 3912-21. PMID: 24876278
  5. 기도 상피 세포에서 프로테아제 활성화 수용체-2를 유발하고 세포를 T-헬퍼 2 편향으로 왜곡하는 아스퍼질러스 푸미가투스의 역할.  |  Homma, T., et al. 2016. Am J Respir Cell Mol Biol. 54: 60-70. PMID: 26072921
  6. 안구 감염 및 염증에서 프로테아제 활성화 수용체 2(PAR2)의 역할.  |  Tripathi, T. and Alizadeh, H. 2014. Receptors Clin Investig. 1: PMID: 26078987
  7. 프로테아제 활성화 수용체 2의 강력한 소형 작용제.  |  Yau, MK., et al. 2016. ACS Med Chem Lett. 7: 105-10. PMID: 26819675
  8. 리포다당류 전처리는 혈관 내피 세포에서 프로테아제 활성화 수용체-2 발현과 단핵구 화학 유인 단백질-1 분비를 증가시킵니다.  |  Chao, HH., et al. 2017. J Biomed Sci. 24: 85. PMID: 29141644
  9. PAR-2의 억제는 쥐의 질식 유발 심정지 후 ERK1/2 신호를 통해 신경 염증을 약화시키고 단기 신경 인지 기능을 개선합니다.  |  Ocak, U., et al. 2020. Shock. 54: 539-547. PMID: 32028357
  10. 프로테아제 활성화 수용체 2(PAR-2) 신호의 분극화는 기도 상피 리모델링 및 탈실화 과정에서 변경됩니다.  |  Carey, RM., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 6721-6740. PMID: 32241907
  11. 프로테아제 활성화 수용체-2 조절제의 개발과 관련된 과제.  |  McIntosh, KA., et al. 2020. Biochem Soc Trans. 48: 2525-2537. PMID: 33242065
  12. 프로테아제 활성화 수용체(PAR)를 조절하는 분자 메커니즘.  |  Chandrabalan, A. and Ramachandran, R. 2021. FEBS J. 288: 2697-2726. PMID: 33742547
  13. 국제 분리주의 돌연변이 분석 및 SARS-CoV-2 스파이크 단백질에 대한 약물 용도 변경: 분자 도킹 및 시뮬레이션 접근법.  |  Pulakuntla, S., et al. 2021. Virusdisease. 32: 690-702. PMID: 34307771
  14. 수막성 대장균에 의한 인터루킨-17A는 프로테아제 3/프로테아제 활성화 수용체 2 축을 억제하여 혈액-뇌 장벽 파괴를 촉진합니다.  |  Xu, B., et al. 2022. Front Cell Neurosci. 16: 814867. PMID: 35221923
  15. TRPA1은 PAR-2/CYLD 축을 통해 각질 세포에서 멜라노좀 포식 작용을 촉진합니다.  |  Wang, Y., et al. 2022. J Dermatol Sci. 106: 181-188. PMID: 35637111

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