USP38 억제제
일반적인 USP38 억제제에는 PR 619 CAS 2645-32-1, ML323, P005091 CAS 882257-11-6, WP1130 CAS 856243-80-6 및 NSC 632839 염산염 CAS 157654-67-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
유비퀴틴 특이적 펩티다제 38(USP38) 억제제는 탈유비퀴틴화 효소(DUB) 억제제로 알려진 광범위한 화합물 범주에 속합니다. 유비퀴틴화는 작은 조절 단백질인 유비퀴틴이 기질 단백질에 부착되어 프로테아좀 분해를 비롯한 다양한 세포의 운명을 표시하는 번역 후 변형입니다. 탈유비퀴틴화 효소인 USP38은 이러한 유비퀴틴 태그를 제거하여 기질 단백질의 안정성과 기능을 조절하는 역할을 합니다. 단백질 턴오버와 세포 조절에서 이러한 근본적인 역할을 고려할 때, USP38 및 기타 DUB는 그 활성을 조절할 수 있는 선택적 억제제 개발로 주목받고 있습니다.
USP38 억제제의 개발은 유비퀴틴-프로테아좀 시스템의 복잡한 생화학에 기반을 두고 있습니다. 유비퀴틴화 과정에는 세 가지 효소 클래스의 조율된 작용이 포함됩니다: E1 활성화 효소, E2 접합 효소, E3 리가제입니다. 반대로 USP38과 같은 효소에 의해 주도되는 탈유비퀴틴화는 이 과정을 역전시킵니다. USP38을 억제하면 단백질 유비퀴틴화와 그에 따른 분해의 균형이 바뀔 수 있습니다. USP38 억제제의 설계와 합성은 일반적으로 효소의 활성 부위 또는 알로스테릭 부위와 결합하여 유비퀴틴과의 상호작용을 방해할 수 있는 분자를 중심으로 이루어집니다. 높은 처리량 스크리닝, 구조 기반 약물 설계, 합리적 분자 설계는 USP38 억제제 후보를 식별하는 데 사용되는 일반적인 기술입니다. 그러나 다양한 DUB 패밀리 구성원 간의 구조적 유사성을 고려할 때 특이성을 달성하는 것은 어려운 일입니다. 따라서 이러한 억제제의 선택성과 효능을 확인하려면 광범위한 생화학적 및 생물물리학적 분석이 필요합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥869.00 ¥2121.00 ¥4863.00 | 1 | |
PR-619는 광범위한 스펙트럼의 탈유비퀴틴화 효소(DUB) 억제제입니다. USP38을 포함한 여러 DUB에 영향을 미쳐 탈유비퀴틴화 과정을 방해합니다. | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | ¥1749.00 | ||
P5091은 USP7 활성을 선택적으로 억제합니다. 암세포에서 세포 사멸을 유도하며, 그 메커니즘은 높은 수준의 유비퀴틴화 단백질 축적을 포함합니다. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | ¥5528.00 ¥16742.00 | 1 | |
WP1130은 USP9x, USP5, USP14 및 UCH37을 포함한 여러 DUB를 선택적으로 억제하는 저분자 물질입니다. 폴리유비퀴틴화 단백질의 축적을 촉진합니다. | ||||||
NSC 632839 hydrochloride | 157654-67-6 | sc-204138 sc-204138A | 10 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥5246.00 | ||
NSC632839는 USP2, USP7, USP8을 포함한 여러 USP를 억제합니다. 이는 탈유비퀴틴화 과정에 영향을 미쳐 다유비퀴틴화 단백질의 축적을 유도합니다. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 억제제 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | ¥2302.00 | 1 | |
LDN-57444는 유비퀴틴 C-말단 가수분해효소(UCH) 계열, 특히 UCH-L1을 억제합니다. USP38을 포함한 다른 DUB에 대한 잠재적인 표적 외 효과도 있을 수 있습니다. | ||||||