RNF182 억제제
일반적인 RNF182 억제제에는 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, 에폭소미닌 CAS 134381-21-8, 보르테조밉 CAS 179324-69-7 및 카르필조밉 CAS 868540-17-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
프로테아좀의 화학적 억제제는 세포 단백질 턴오버에서 조절 역할을 위해 이 복합체에 의존하는 단백질의 기능을 방해할 수 있습니다. 영향을 받는 단백질 중 하나인 RNF182는 E3 유비퀴틴 단백질 리가제로서 단백질에 유비퀴틴 태그를 붙여 프로테아좀을 통해 분해되도록 신호를 보내는 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. MG132, 락타시스틴, 에폭소미민과 같은 프로테아좀 억제제가 도입되면 프로테아좀에 결합하여 유비퀴틴화된 단백질을 분해하지 못하도록 합니다. MG132는 프로테아좀을 가역적으로 억제하여 이를 달성하는 반면, 락타시스틴과 에폭소미닌은 프로테아좀의 촉매 부위에 비가역적 결합을 형성합니다. 이러한 억제는 세포 내에 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 초래하며, 여기에는 RNF182에 의해 태그된 단백질이 포함되어 있어 단백질의 조절된 분해 과정에서의 역할을 효과적으로 지연시킵니다.
벨케이드와 카필조밉과 같은 다른 억제제는 각각 26S 및 20S 프로테아좀을 표적으로 합니다. 디펩티드 붕산 유사체인 벨케이드와 테트라펩티드 에폭시케톤인 카르필조밉은 모두 프로테아좀 서브유닛에 결합하여 분해 과정을 중단시킵니다. 마찬가지로 오프로조밉, 익사조밉, 마리조밉, 델란조밉, MLN2238(구연산 익사조밉)도 프로테아좀을 억제하며, 특히 오프로조밉과 익사조밉은 경구 투여가 가능하다는 점에서 주목할 만합니다. 이러한 억제제는 프로테아좀의 기능을 억제하여 일반적으로 RNF182에 의해 표시되고 분해되는 단백질의 존재를 증가시킵니다. 피라졸란트론은 RNF182의 활성 또는 발현을 조절할 수 있는 신호 전달 경로에 영향을 주어 그 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다. 종합적으로, 이러한 억제제는 세포 항상성에서 RNF182의 역할에 중요한 분해 경로를 다방면으로 차단합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG132는 프로테아좀 분해 경로를 억제할 수 있는 프로테아좀 억제제입니다. 이 경로를 억제하면 E3 유비퀴틴 단백질 리가제인 RNF182를 포함하여 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유도할 수 있습니다. 유비퀴틴화된 단백질의 축적은 프로테아좀을 포화시켜 RNF182 기질의 프로테아좀 분해를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
락타시스틴은 20S 프로테아좀에 비가역적으로 결합하여 억제하는 또 다른 프로테아좀 억제제입니다. MG132와 마찬가지로 락타시스틴은 프로테아좀을 억제함으로써 RNF182에 의해 분해 태그가 붙은 단백질의 분해를 방지하여 단백질 턴오버를 조절하는 RNF182의 능력을 방해할 수 있습니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
에폭소미닌은 프로테아좀의 활성 부위에 공유 결합하는 선택적 프로테아좀 억제제입니다. 이 결합은 RNF182에 의해 유비퀴틴화된 단백질을 포함하여 폴리유비퀴틴화된 단백질의 분해를 억제합니다. 그 결과 다유비퀴틴화된 단백질이 축적되면 단백질 분해에 대한 RNF182의 기능적 역할을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
벨케이드는 26S 프로테아좀을 억제하는 디펩타이드 붕산 유사체입니다. 벨케이드는 프로테아좀을 억제함으로써 RNF182에 의해 분해되는 것으로 표시된 단백질의 축적을 유도하여 프로테아좀 분해 경로에서 단백질의 기능적 역할을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥463.00 | ||
카르필조밉은 테트라펩타이드 에폭시케톤이자 선택적 프로테아좀 억제제입니다. 이 약물은 RNF182가 단백질 분해를 위해 표적화하는 데 사용하는 것과 동일한 경로인 20S 프로테아좀의 N-말단 트레오닌 함유 활성 부위에 비가역적으로 결합하여 단백질의 기능적 역할을 효과적으로 억제합니다. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
오프로조밉은 프로테아좀의 키모트립신 유사 활성을 억제할 수 있는 경구용 프로테아좀 억제제입니다. 이를 통해 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방해하여 기질의 백로그를 유발함으로써 RNF182의 단백질 분해 기능을 간접적으로 방해합니다. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
익사조밉은 저분자 프로테아좀 억제제입니다. 익사조밉은 프로테아좀을 억제함으로써 RNF182에 의해 분해 대상이 되는 단백질의 축적을 유도하여 유비퀴틴-프로테아좀 시스템에서 단백질의 역할을 방해할 수 있습니다. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor 억제제 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | ¥2302.00 | 1 | |
델란조밉은 20S 프로테아좀을 표적으로 하는 붕산 기반 프로테아좀 억제제입니다. 델란조밉은 프로테아좀 활성을 저해함으로써 RNF182의 단백질 기질 축적을 유발하여 RNF182의 효소 활성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
피라졸란트론은 RNF182의 활성 또는 발현 조절에 관여할 수 있는 JNK 신호 경로를 방해하여 간접적으로 RNF182를 억제할 수 있는 JNK 억제제입니다. JNK를 차단함으로써 감소시킬 수 있다는 오해가 있었던 것 같습니다. 해당 물질과 관련된 맥락이나 궁금한 점을 알려주시면 맞춤형 답변을 제공해 드리겠습니다. | ||||||