OR4D2 억제제
일반적인 OR4D2 억제제에는 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 프로프라놀롤 CAS 525-66-6, 카베딜롤 CAS 72956-09-3 및 수라민 나트륨 CAS 129-46-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
예를 들어, 백일해 독소는 잘 알려진 Gi/o 계열의 G 단백질 억제제로, 비활성화되면 세포 내 cAMP 수치가 증가하여 GPCR 신호를 억제하는 등 OR4D2에는 많은 억제제가 존재할 수 있습니다. 콜레라 독소는 이와 반대로 Gs 단백질을 지속적으로 활성화하여 수용체를 둔감하게 만들 수 있는 지속적인 cAMP 축적을 유도하는 방식으로 작용합니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 ATP를 cAMP로 전환하는 촉매 역할을 하므로 수용체 활성화를 우회하고 잠재적으로 GPCR의 반응성을 감소시킬 수 있습니다. GDP-beta-S는 G 단백질에 결합하기 위해 GTP와 경쟁하여 결과적으로 활성화와 후속 신호 전달을 방해합니다.
프로프라놀롤 및 카베딜롤과 같은 베타 차단제는 후각 수용체에 특이적이지는 않지만 베타 아드레날린 수용체를 길항하여 신호 환경을 수정하여 수용체 누화 및 신호 균형에 변화를 일으킬 수 있습니다. 팔미토일 CoA는 단백질의 번역 후 변형에 관여하며, 이 과정을 억제함으로써 수용체 막 국소화를 변경하여 GPCR 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 수라민과 NF023은 퓨린성 수용체 길항제로 작용하여 세포 외 신호 환경과 잠재적으로 GPCR의 활성화 상태에 영향을 미칩니다. YM-254890은 포스포리파아제 C를 활성화하여 세포 내 칼슘 신호의 감소를 유도하는 Gq 단백질을 특이적으로 억제합니다. 광범위한 수용체 길항 작용을 하는 항정신병 약물인 클로자핀은 수용체 누화 메커니즘을 통해 GPCR 기능에 영향을 미칠 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥5088.00 | 3 | |
Gi/o 단백질의 억제제로, 아데닐레이트 사이클라제 활성의 GPCR 매개 억제를 방지합니다. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
비선택적 베타 아드레날린 수용체 길항제로 GPCR 신호를 변경할 수 있습니다. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | ¥1399.00 ¥2708.00 ¥5979.00 ¥11271.00 ¥17261.00 | 2 | |
알파 차단 활성을 가진 비선택적 베타 아드레날린 수용체 길항제로, GPCR 신호에 영향을 미칩니다. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1715.00 ¥2414.00 ¥8213.00 ¥29344.00 ¥123707.00 ¥246376.00 ¥463645.00 | 5 | |
비선택적 P2 퓨린성 길항제로, GPCR에 의한 G 단백질 활성화를 억제할 수 있습니다. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | ¥1816.00 ¥7096.00 | 1 | |
P2X 퓨린성 수용체의 선택적 억제제로, 세포 외 ATP 수준을 변경하여 GPCR 활성을 조절할 수 있습니다. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5754.00 | ||
선택적 Gq 단백질 억제제로, Gq 결합 GPCR을 통한 신호를 줄일 수 있습니다. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A sc-200402B sc-200402C | 50 mg 500 mg 5 g 10 g | ¥778.00 ¥4107.00 ¥28205.00 ¥69384.00 | 11 | |
다양한 GPCR을 길항하는 것으로 알려진 항정신병 약물은 수용체 누화를 통해 OR4D2 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
사이토크롬 P450 효소를 억제하여 잠재적으로 GPCR 신호에 영향을 줄 수 있는 항진균제입니다. | ||||||