IRAP Substrates

일반적인 IRAP 기질에는 Leu-pNA, 발색 기질 CAS 4178-93-2, S-벤질-L-시스테인 p-니트로아닐라이드 CAS 7436-62-6, 베스타틴 CAS 58970-76-6, L-발린 CAS 72-18-4 및 L-페닐알라닌 CAS 63-91-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

IRAP 억제제는 인슐린 조절 아미노펩티다제(IRAP)와 상호 작용하여 그 활성을 조절할 수 있는 다양한 화합물을 포괄하는 화학적 계열을 나타냅니다. 이러한 화합물은 경쟁적 억제, 활성 부위 차단, 효소 형태 변경, 금속 결합 부위와의 상호 작용 등 다양한 수단을 통해 억제 효과를 달성합니다. 억제제에는 안지오텐신 IV 및 그 유사체와 같은 펩타이드가 포함되며, 이들은 IRAP의 천연 기질과 직접적으로 경쟁합니다. 아마스타틴과 같은 전이 상태 모방체는 활성 부위에 결합하여 효소가 기질을 처리하는 능력을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다. 베스타틴과 같은 저분자는 IRAP의 아미노펩티다제 활성에 필수적인 아연 결합 모티프와 상호 작용하여 중요한 금속 이온을 포함하는 억제 방식을 제공합니다.

이러한 억제제의 하위 집합도 IRAP 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 예를 들어, HA-1077과 같은 키나아제 억제제는 IRAP 기능을 조절할 수 있는 업스트림 조절 인자를 표적으로 합니다. L-발린, L-페닐알라닌, L-류신과 같은 아미노산은 IRAP 기질과 구조적 유사성으로 인해 경쟁적 억제제로 작용할 수 있습니다. L-시스테인과 같은 다른 화합물은 효소에 공유 결합 변형을 형성하여 효소의 형태와 기능에 변화를 일으킬 수 있습니다. 특정 금속 킬레이트 또는 금속 착화제(예: Cu(II)-ATSM)는 금속 중심에 영향을 미쳐 IRAP와 같은 금속 의존성 효소의 활성에 영향을 미칠 수도 있습니다.