ZFP692阻害剤

一般的なZFP692阻害剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

ZFP692の化学的阻害剤には、その機能的活性に不可欠なタンパク質のリン酸化状態に影響を与えることによって、その活性化プロセスを妨害することができる様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはcAMPのレベルを上昇させることが知られており、これがPKAを活性化し、ZFP692を含む標的タンパク質のリン酸化につながる。しかし、阻害の文脈では、PKAの活性化を防ぐ化合物によってこの経路が阻害され、最終的にZFP692活性に必要なリン酸化事象が減少する。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼのようなキナーゼを活性化し、ZFP692をリン酸化して活性化する可能性がある。カルシウムシグナル伝達が阻害されれば、ZFP692の下流の活性化も同様に阻害される。

ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを活性化し、PKCは様々な基質をリン酸化し、ZFP692を活性化の標的とする可能性がある。逆に、PKCの活性化を阻止する阻害剤は、ZFP692のリン酸化とそれに続く活性化をも阻止することになる。PMAと同様に、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiC8)のような合成分子はPKCの活性化因子として作用するため、その阻害によってZFP692の活性も低下すると考えられる。オカダ酸は、PP1やPP2Aのようなリン酸化酵素を阻害することにより、ZFP692を含むタンパク質のリン酸化を正味増加させる。この化合物の活性を阻害すれば、ZFP692のリン酸化と活性化を低下させることができる。CantharidinとBisindolylmaleimide Iは、それぞれリン酸化酵素を阻害するかPKC活性を調節することで同様の作用を示し、これらの阻害はZFP692のリン酸化と活性化を低下させる。最後に、H-89のような化合物は、主にPKAの阻害剤として機能する一方で、ZFP692のようなタンパク質の活性化に不注意につながる代償メカニズムを引き起こす可能性がある。