Vmn2r70阻害剤

一般的なVmn2r70阻害剤としては、Benzamidine CAS 618-39-3、E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、Aprotinin CAS 9087-70-1およびChymostatin CAS 9076-44-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r70は、阻害することが知られているプロテアーゼ活性のタイプに基づいて分類することができる。ベンザミジンとフッ化フェニルメタンスルホニル（PMSF）は、セリンプロテアーゼを阻害できる化学物質の一例である。ベンザミジンは、Vmn2r70のプロテアーゼドメインをブロックすることにより、タンパク質が通常のペプチド切断活性を発揮するのを阻害する。同様に、PMSFは酵素の活性部位にあるセリン残基と反応することにより、Vmn2r70を不可逆的に阻害することができる。この結合は、ペプチド結合を加水分解するタンパク質の能力を中和する。システインプロテアーゼ阻害剤であるE-64は、タンパク質がシステインプロテアーゼ様ドメインを持つ場合、Vmn2r70を阻害することができる。E-64は活性部位のシステイン残基に共有結合し、タンパク質の機能を阻害する。同様に、セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼの両方を阻害するリューペプチンは、活性部位に可逆的に結合することでVmn2r70を阻害し、タンパク質が示すプロテアーゼ活性を抑制する可能性がある。

Vmn2r70の阻害は、ペプスタチンAに見られるように、アスパルチルプロテアーゼ活性の阻害によっても起こりうる。この阻害剤は、Vmn2r70の活性部位のアスパラギン残基に結合することができ、タンパク質がアスパルチルプロテアーゼ活性を有すると仮定する。アプロチニンの機序はセリンプロテアーゼの活性部位を阻害することであり、Vmn2r70のセリンプロテアーゼ機能を阻害することになる。キモスタチンとアンチペインも、タンパク質の活性部位に結合し、推定上のタンパク質分解機能を阻害することで同様の経路をたどる。さらに、1,10-フェナントロリンとマリマスタットはメタロプロテアーゼ活性を標的とし、タンパク質の構造的・機能的完全性に必要な金属イオンをキレート化することによってVmn2r70を阻害する可能性がある。Ilomastatはもう一つのメタロプロテアーゼ阻害剤で、Vmn2r70内のメタロプロテアーゼ様ドメインに結合し、活性部位の金属をキレートして活性を抑制することができる。最後に、ホスホラミドンはエンドペプチダーゼ阻害剤として、Vmn2r70がそのような酵素能力を示すと仮定すると、酵素の活性部位に結合してペプチド結合の切断を妨げることによりVmn2r70を阻害することができる。これらの化学物質はいずれも、Vmn2r70の活性部位または必須機能ドメインを直接標的とし、タンパク質の正常な生物学的活性を阻害する。