Vmn1r143阻害剤

Vmn1r143の一般的な阻害剤としては、特に、百日咳毒素（膵島活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、Gö 6983 CAS 133053-19-7、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8およびML 141 CAS 71203-35-5が挙げられる。

ここで定義するVmn1r143阻害剤とは、Gタンパク質共役型受容体Vmn1r143に関連するシグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼす化合物の一群を指す。これらの化合物は、GPCRシグナル伝達カスケードの様々な構成要素を標的とすることで影響力を発揮し、最終的にVmn1r143活性を調節することになる。百日咳毒素やコレラ毒素のような化合物は、GPCRから細胞内部へのシグナル伝達に重要なGタンパク質を直接修飾する。百日咳毒素はGタンパク質を不活性化し、それによってVmn1r143のようなGPCRからのシグナルを遮断する。一方、コレラ毒素はGタンパク質を構成的に活性化させ、正常なGPCRシグナル伝達制御を混乱させる。

Go 6983、Y-27632、PD 98059、U73122、ML141、LY294002、W7、フォルスコリン、L-NAME、2-APBなどのこのクラスの他の化合物は、GPCRシグナル伝達ネットワークの一部である様々なシグナル伝達分子や酵素に作用する。これらの化合物は、GPCRシグナル伝達の重要な調節因子であるキナーゼ活性、カルシウム動態、cAMPレベル、一酸化窒素産生に影響を与えることができる。例えば、PD 98059はMEKを阻害してMAPK/ERK経路に影響を与え、LY294002はPI3Kを阻害してPI3K/Akt経路に影響を与える。フォルスコリンはユニークなことに、GPCRの活性化をバイパスしてアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内cAMPレベルを上昇させることによって、Vmn1r143を含むGPCRの反応を変化させる。