Vmn1r117阻害剤

一般的なVmn1r117阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、カルベジロール CAS 72956-09-3、Y-27632、 遊離塩基 CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、および塩酸 ML-7 CAS 110448-33-4。

Vmn1r117阻害剤には、Vmn1r117タンパク質のシグナル伝達経路と相互作用する様々な化学物質が含まれる。これらの化合物はVmn1r117タンパク質には直接結合しないが、Vmn1r117タンパク質の機能にとって極めて重要な経路やプロセスに影響を及ぼす。プロプラノロールやカルベジロールのようなβアドレナリン受容体拮抗薬や、ラベタロールのようなα/β混合拮抗薬は、Vmn1r117の制御に関与していると思われる経路であるGPCRシグナル伝達を阻害する。これらの経路に関連する受容体を遮断することにより、これらの阻害剤は、通常Vmn1r117の活性化に寄与するであろう細胞内イベントのカスケードを抑制することができる。

このクラスの他の化合物は、Vmn1r117に関連するシグナル伝達経路に不可欠な酵素を標的とする。Y-27632、PD98059、Bisindolylmaleimide Iのようなキナーゼ阻害剤は、細胞のリン酸化状態を変化させ、Vmn1r117に関与する可能性のある下流のシグナル伝達分子の活性化を阻害することができる。同様に、ホスホリパーゼC阻害剤U73122とカルモジュリン阻害剤W7は、それぞれGPCR経路内のシグナル伝達に不可欠な二次メッセンジャーとカルシウムフラックスの産生を阻害することができる。さらに、ワートマンニンはPI3Kを阻害し、ゲニステインはチロシンキナーゼを標的とすることで、受容体のシグナル伝達ネットワークに関与するタンパク質のリン酸化を阻害し、Vmn1r117のシグナル伝達環境を調節することができる。