TSPAN6阻害剤

一般的なTSPAN6阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、スベロイランイル ide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、RG 108 CAS 48208-26-0、および Mithramycin A CAS 18378-89-7 などがある。

テトラスパニン-6（TSPAN6）は、テトラスパニンファミリーに属する内在性膜タンパク質である。これらのタンパク質は4つの膜貫通ドメインによって特徴付けられ、多様な細胞内プロセスに関与することで知られている。TSPAN6を含むテトラスパニンは、細胞接着、シグナル伝達、細胞間相互作用において役割を果たしている。テトラスパニンはしばしば、テトラスパニン濃縮マイクロドメイン（TEM）として知られる大きなタンパク質複合体の一部である。これらのミクロドメインの中で、テトラスパニンは互いに、あるいは他のタンパク質と会合して複合体を形成し、様々な細胞シグナル伝達に影響を与える。細胞間のコミュニケーションに複雑に関与し、膜の脂質ラフトと会合していることから、多くの細胞プロセスが適切に機能するためにテトラスパニンは重要である。

テトラスパニン-6阻害剤には、直接的あるいは間接的にTSPAN6の機能を調節あるいは阻害できる化合物が含まれる。これらの阻害剤のいくつかは、メチル-β-シクロデキストリン（MβCD）のように、膜中のコレステロールに富んだ脂質ラフトを破壊することによって作用し、テトラスパニンの機能と局在に影響を与える可能性がある。また、フィリピンのように細胞膜のコレステロールに結合し、脂質ラフトを乱し、その結果、関連するテトラスパニンの機能に影響を及ぼす可能性のある化合物もある。さらに、コレステロール合成に影響を与えるシンバスタチンのような化合物は、脂質ラフトの形成に影響を与え、ひいてはテトラスパニンの機能にも影響を与える可能性がある。また、ゲニステインのような広域阻害剤もあり、これらはテトラスパニンが関連するシグナル伝達経路に干渉するかもしれない。