T2R05阻害剤

一般的なT2R05阻害剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、プロベネシドCAS 57-66-9、ニフルミン酸CAS 4394-00-7、デキストロメトルファンCAS 125-71-3が挙げられるが、これらに限定されない。

T2R05阻害剤は、T2R05受容体の機能的活性を直接的または間接的に阻害する多様な化合物群からなる。強烈な苦味で知られる安息香酸デナトニウムはT2R05に結合し、受容体の活性化を妨げる構造変化を引き起こす。天然に存在する化合物であるキニンは、T2R05のリガンドとして機能し、そのGタンパク質共役型受容体活性を阻害し、この受容体に関連する典型的なシグナル伝達経路を破壊する。プロベネシドはT2R05の苦味受容体機能を阻害することが知られているが、これは受容体の形状を変化させることによるものと思われる。

クロロキンのような化合物は受容体に結合し、下流のシグナル伝達経路を開始する能力を低下させる。デキストロメトルファンはT2R05と相互作用し、そのシグナル伝達を変化させ、味覚における機能的役割を阻害する可能性がある。合成甘味料であるサッカリンは、T2R05と拮抗し、その活性を阻害し、正常なシグナル伝達プロセスを妨害する。グレープフルーツ果汁のフラボノイドは、T2R05の活性部位に競合的に結合することによってT2R05を阻害することができ、阻害に対する直接的な拮抗的アプローチを示している。ジフェニドールはT2R05に対するアンタゴニストとして機能し、受容体の活性化を阻止する。クロモグリク酸ナトリウムは、T2R05の活性化とシグナル伝達を阻害することにより、T2R05を阻害する可能性がある。フェニルチオカルバミド（PTC）は苦味受容体と相互作用することが知られており、競合的結合によってT2R05を阻害する可能性が高い。また、ラクチソールは甘味阻害剤としての役割を担っているにもかかわらず、T2R05の活性を阻害することが分かっており、感覚受容体との化学的相互作用の多面的な性質が明らかにされている。