STARS阻害剤

一般的なSTARS阻害剤には、Y-27632（遊離塩基、CAS 146986-50-7）、Umeclidinium Bromide-d5（CAS 869113-09-7）、Thiaz オビビン CAS 1443246-62-5、(S)-(-)-ブレビスタチン CAS 856925-71-8、および ML-7 塩酸塩 CAS 110448-33-4。

化学的クラスとしてのSTARS阻害剤は、STARSそのものに直接結合して阻害するのではなく、関連するシグナル伝達経路を標的とすることで間接的にSTARSの機能を調節する化合物を指す。例えば、Y-27632、Fasudil、H-1152、およびThiazovivinは、STARSシグナル伝達経路の下流エフェクターであるRho-associated coiled-coil forming protein serine/threonine kinase (ROCK)の阻害剤である。ROCK活性を阻害することにより、これらの化合物はSTARSが介在する筋細胞におけるRhoA/ROCKシグナル伝達の亢進を抑制し、それによってSTARSが筋収縮力やアクチン細胞骨格に及ぼす影響に間接的に影響を与えることができる。

ROCK阻害剤に加えて、ミオシンIIとミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であるブレビスタチン、ML-7、ML-9がリストアップされている。これらの化合物は、STARSによって制御され得る筋収縮プロセスに影響を与え得るが、それらの主要な作用は、STARSに直接作用するよりもむしろ収縮装置に作用する。提供される化学物質はまた、プロテインキナーゼC（PKC）およびCa2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を標的とする、Gö 6983、Gö 6976、KN-93、Bisindolylmaleimide I、およびChelerythrineのようなキナーゼ阻害剤からなる。これらのキナーゼは、STARSが影響を及ぼす可能性のあるシグナル伝達カスケードの一部である。PKCとCaMKIIを阻害することにより、これらの化合物は筋機能を調節し、STARS活性に関連するシグナル伝達経路を破壊することができ、STARSの間接的阻害剤として効果的に機能する。