SerpinB8阻害剤

一般的なSerpinB8阻害剤には、AEBSF塩酸塩（CAS 30827-99-7）、フェニルメチルスルホニルフルオリド（CAS 329-98-6）、3,4-ジクロロイソクマリン（CAS 51050-59-0）、アンチペイン、ジヒドロクロリド（CAS 37682-72-7）、キモスタチン（CAS 9076-4）などがあるが、これらに限定されるものではない。 CAS 51050-59-0、Antipain、Dihydrochloride CAS 37682-72-7、Chymostatin CAS 9076-44-2。

SerpinB8の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、プロテアーゼ阻害機能を阻害する。AEBSFとその代替体である4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩は、活性部位のセリン残基を共有結合で修飾することによってSerpinB8を阻害するセリンプロテアーゼ阻害剤である。この修飾は、SerpinB8のプロテアーゼ結合能を阻害し、本来の阻害剤の役割を果たせなくするため、非常に重要である。同様に、フッ化フェニルメチルスルホニル（PMSF）はSerpinB8の活性部位にあるセリン残基の水酸基を標的とする。この不可逆的な修飾は、SerpinB8が標的プロテアーゼと会合するのを妨げる。もう一つの化学物質である3,4-ジクロロイソクマリンは、SerpinB8が標的プロテアーゼと相互作用するのに重要なセリン残基に結合することによって阻害を達成し、その機能を阻害する。

さらに、アンチペインとキモスタチンは共にセリンプロテアーゼとの相互作用によってSerpinB8を阻害する。アンチペインはこれらのプロテアーゼに結合し、SerpinB8との阻害性複合体の形成を阻害する。一方、キモスタチンはSerpinB8の潜在的標的であるキモトリプシン様セリンプロテアーゼを阻害し、これらの酵素との相互作用を阻害する。もう一つの可逆的セリンプロテアーゼ阻害剤であるリューペプチンは、SerpinB8が通常阻害するプロテアーゼを阻害することによりSerpinB8を阻害し、機能的なSerpinB8-プロテアーゼ複合体の形成を妨げる。ペプスタチンAは、主にアスパルチルプロテアーゼ阻害剤であるが、アスパルチルプロテアーゼとSerpinB8間のダイナミクスを変化させることにより、間接的にSerpinB8を阻害することができる。システインプロテアーゼを標的とするE-64もまた、これらの酵素に結合することによって間接的にSerpinB8を阻害し、SerpinB8が阻害機能を発揮するのを阻害する可能性がある。アプロチニンはセリンプロテアーゼと安定な複合体を形成し、SerpinB8がこれらの標的を効果的に阻害するのを妨げる。最後に、ガベキサートメシル酸塩とナファモスタットメシル酸塩は広域セリンプロテアーゼ阻害剤であり、標的プロテアーゼへの結合においてSerpinB8と競合することによりSerpinB8を阻害し、SerpinB8の阻害作用を妨害し、プロテアーゼ阻害経路における機能的活性を低下させる。