Sel-1L3阻害剤

一般的なセル-1L3阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、E-64 CAS 66701 -25-5、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、ロイペプチン硫酸塩 CAS 55123-66-5、アプロチニン CAS 9087-70-1。

Sel-1L3の化学的阻害剤は、主にタンパク質のターンオーバーを制御するタンパク質分解経路を阻害することにより、間接的にSel-1L3の阻害につながる、細胞のプロテオスタシスの破壊に関連する様々なメカニズムを通して機能阻害を達成することができる。MG-132、ラクタシスチン、PI-1840およびZ-LLL-CHO（MG-101）は、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害するプロテアソーム阻害剤である。この阻害により、Sel-1L3の機能を制御するタンパク質を含むタンパク質が細胞内に蓄積される。同様に、ALLN（カルパインインヒビターI）とAEBSFは、それぞれカルパインとセリンプロテアーゼの阻害剤として機能し、Sel-1L3の活性を支配する必須調節タンパク質の分解を防ぐことができる。

E-64とリューペプチンは、それぞれシステインとスレオニンプロテアーゼ阻害剤として機能し、Sel-1L3の阻害剤や制御タンパク質を安定化させ、その機能を制限することができる。アスパルチルプロテアーゼ阻害剤であるペプスタチンAとキモトリプシン様活性を阻害するキモスタチンは、どちらもSel-1L3制御タンパク質のプロセッシングに関与するタンパク質分解プロセスの調節に貢献する。Sel-1L3の機能的活性は、これらの制御エレメントの利用可能性と機能性を変化させることにより、これらのプロセスを通して間接的に阻害される可能性がある。さらに、アプロチニンのいくつかのタンパク質分解酵素の阻害は、Sel-1L3と相互作用するタンパク質のターンオーバーに影響を与え、その結果、機能的活性が低下する可能性がある。一方、マリマスタットは幅広いマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤であり、細胞外マトリックスのリモデリング（細胞シグナル伝達経路と密接に関連したプロセス）に影響を与える。この阻害作用はSel-1L3が活動する細胞環境に影響を与え、Sel-1L3の制御に関与するシグナル伝達カスケードを変化させることによって間接的な機能阻害を引き起こす可能性がある。